RIPK1-IN-11

RIPK1-IN-11用途

RIPK1-IN-11是一种口服有效的RIPK1抑制剂(Kd=9.2nM；IC50=67nM)。RIPK1-IN-11抑制人和小鼠细胞的坏死性下垂(EC50=17-30nM)。抗炎活性[1]。

RIPK1-IN-11名称

[ CAS 号 ]:
2173557-02-1

[ 英文名 ]:
RIPK1-IN-11

RIPK1-IN-11生物活性

[ 描述 ]:

RIPK1-IN-11是一种口服有效的RIPK1抑制剂(Kd=9.2nM；IC50=67nM)。RIPK1-IN-11抑制人和小鼠细胞的坏死性下垂(EC50=17-30nM)。抗炎活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

RIPK1-IN-11(化合物70)(24小时；TNFα治疗前1小时)有效阻断TNFα诱导的人和小鼠细胞坏死性下垂(EC50=17-30nm)[1]。化合物70在雄性SD大鼠体内的药代动力学曲线IV(2 mg/kg)PO(10 mg/kg)Tmax(h)1.2 Cmax(ng/mL)1330 1241 AUC0-24(ng/mL∗h) 12083827 t1/2(ng/mL)1.01.7 CL(mL/min/kg)33 Vd,ss(L/kg)2.4 F(%)63%

[体内研究]

在TNFα诱导的SIRS模型中,RIPK1-IN-11(3 mg/kg；腹腔注射30分钟,然后注射TNFα)阻断小鼠的低温和死亡[1]。RIPK1-IN-11(5 mg/kg,25 mg/kg；p.o.；7天；C57BL/6小鼠)对小鼠没有明显毒性[1]。动物模型：C57BL/6雌性小鼠(TNF诱导的全身炎症反应综合征)[1]剂量：3 mg/kg给药：腹腔注射TNFα(0.25μg/g)30分钟结果：显著降低TNFα诱导的小鼠体温下降,改善致死性休克。

[参考文献]

[1]. Li Z, Hao Y, Yang C, et al. Design, synthesis, and evaluation of potent RIPK1 inhibitors with in vivo anti-inflammatory activity. Eur J Med Chem. 2022;228:114036.

RIPK1-IN-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24N4O4S

[ 分子量 ]:
452.53

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[RIPK1-IN-11]化源网提供RIPK1-IN-11CAS号2173557-02-1，RIPK1-IN-11MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询RIPK1-IN-11上化源网，专业又轻松。>>电脑版：RIPK1-IN-11

标题：【RIPK1-IN-11】RIPK1-IN-11 CAS号:2173557-02-1【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/2173557-02-1_1705517.html