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RK-287107

RK-287107用途

RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。

RK-287107名称

[ CAS 号 ]:
2171386-10-8

[ 中文名 ]:
RK-287107

[ 英文名 ]:
RK-287107

RK-287107生物活性

[ 描述 ]:

RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

tankyrase-1:14.3 nM (IC50)

tankyrase-2:10.6 nM (IC50)

[体外研究]

RK-87107(0.01-10μM; 12小时)显示出对具有短腺瘤性结肠息肉(APC)突变的结肠直肠癌细胞具有抗增殖作用。 RK-287107对COLO-320DM细胞的50％生长抑制(GI50)值为0.449μM[1]。 RK-287107(0.03-10μM; 16小时)导致tankyrase和Axin1/2 [1]的积累。 RK-287107(0.03-10μM; 16小时)也下调培养细胞中的β-连环蛋白信号传导[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：结肠直肠癌COLO-320DM,SW403,RKO,HCC2998,HCT-116和DLD-1细胞浓度：0.01,0.1,1,10μM孵育时间：12小时结果：抑制生长APC-突变的(β-连环蛋白依赖性)结肠直肠癌COLO-320DM和SW403细胞。 COLO-320DM上RK-287107的GI50值为0.449μM。未抑制APC-野生(β-连环蛋白非依赖性)结肠直肠癌细胞系的生长,包括RKO,HCT-116,HCC2998和DLD-1。蛋白质印迹分析[1]细胞系：COLO-320DM细胞浓度：0.03,0.1,0.33,1,3和10μM孵育时间：16小时结果：观察到活性β-连环蛋白的下调

[体内研究]

RK-287107(100和300mg/kg;腹膜内给药;每天一次; 5天/ 2天休息2周)抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。动物模型：具有结肠直肠癌COLO-320DM的6周龄雌性NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠[1]剂量：100和300mg/kg给药：给药ip;每天一次; 2天5天/ 2天假期2周结果：100和300mg/kg分别导致32.9％和44.2％TGI。

[参考文献]

[1]. Mizutani A, et al. RK-287107, a potent and specific tankyrase inhibitor, blocks colorectal cancer cell growth in a preclinical model. Cancer Sci. 2018 Dec;109(12):4003-4014.

RK-287107物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₆F₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
416.46

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

RK-287107

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RK-287107生物活性

RK-287107物理化学性质

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