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槐黄醇

槐黄醇用途

Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。

槐黄醇名称

[ CAS 号 ]:
216450-65-6

[ 中文名 ]:
槐苦参醇

[ 英文名 ]:
Sophoflavescenol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

槐黄醇生物活性

[ 描述 ]:

Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
天然产物 >> 黄酮类化合物
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.013 μM (PDE5), 0.30 µM (RLAR), 0.17 µM (HRAR), 17.89 µg/mL (AGE), 10.98 µM (BACE1), 8.37 µM (AChE), 8.21 µM (BChE)


[体外研究]

Sophoflavescenol显示出对人白血病(HL-60),Lewis肺癌(LLC)和人肺腺癌上皮细胞(A549)的细胞毒性。 Sophoflavescenol通过抑制一氧化氮生成和叔丁基过氧化氢诱导的ROS生成而不是抑制RAW 264.7细胞中的核因子κB活化而发挥显着的抗炎活性[1]。 Sophoflavescenol对RLAR活性具有显着的抑制作用,IC50值为0.30μM,而epalrestat(一种众所周知的ARI)的IC50值为0.07μM。 Sophoflavescenol还显示出有效的抑制活性,IC50值为0.17μM,与HRAR测定中的epalrestat(0.15μM)相当。在AGE测定中,sophoflavescenol(IC5017.89μg/ mL)是比氨基胍更有效的AGE形成抑制剂(IC5081.05μg/ mL)。 Sophoflavescenol发挥有效的AChE和BChE抑制作用,各自的IC50值分别为8.37和8.21μM。 Sophoflavescenol也以剂量依赖的方式表现出良好的BACE1抑制作用,IC50值为10.98μM[2]。 Sophoflavescenol是针对cGMP PDE5的混合抑制剂(Ki =0.005μM)。 Sophoflavescenol对PDE5的选择性最高,分别比PDE3和PDE4高31.5和196.2倍[3]。

[体内研究]

Sophoflavescenol通过LLC肿瘤模型中的肿瘤生长抑制以及HL-60细胞中caspase-3活化的凋亡活性发挥有效的体内抗肿瘤活性[1]。

[激酶实验]

简而言之,10μL测定缓冲液(50 mm乙酸钠,pH 4.5),10μLBACE1(1.0 U / mL),10μL底物(750 nm Rh-EVNLDAEFK-Quencher,50 mm,碳酸氢铵)的混合物)将溶解在10%DMSO中的10μL测试样品[化合物的最终浓度(fc)100μM]在25℃在黑暗中温育60分钟。通过形成荧光供体(Rh-EVNL)监测BACE1对两种荧光团(Rh-EVNLDAEFK-Quencher)的蛋白水解,荧光供体(Rh-EVNL)的荧光波长分别在530-545nm(激发)和570-590nm(发射)增加。 。用微孔板荧光分光光度计测量荧光。以545nm照射混合物,并在585nm记录发射强度。抑制百分比(%)通过以下等式获得:%抑制= [1-(S60-S0)/(C60-C0)]×100,其中C60是对照(酶,缓冲液,底物)的荧光。孵育60分钟,C0对照的初始荧光,S60孵育60分钟后测试样品(酶,样品溶液,底物)的荧光,和S0测试样品的初始荧光。为了允许样品的猝灭效应,将样品溶液加入到反应混合物C中,然后研究样品的任何荧光降低。每个样品的BACE1抑制活性用IC50值(抑制BACE1底物蛋白水解所需的μM,50%)表示,由对数剂量抑制曲线计算。

[参考文献]

[1]. Jung HA, et al. Anti-tumorigenic activity of sophoflavescenol against Lewis lung carcinoma in vitro and in vivo. Arch Pharm Res. 2011 Dec;34(12):2087-99.

[2]. Jung HA, et al. Antidiabetic complications and anti-Alzheimer activities of sophoflavescenol, a prenylated flavonol from Sophora flavescens, and its structure-activity relationship. Phytother Res. 2011 May;25(5):709-15.

[3]. Shin HJ, et al. A prenylated flavonol, sophoflavescenol: a potent and selective inhibitor of cGMP phosphodiesterase 5. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 2;12(17):2313-6.


[相关活性小分子]

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | 维罗司他 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | TAK-063 | 加兰他敏 | N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 | 双嘧达莫 | 西洛他唑

槐黄醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.359±0.06 g/cm3

[ 沸点 ]:
631.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
273-275 ºC

[ 分子式 ]:
C21H20O6

[ 分子量 ]:
368.380

[ 闪点 ]:
226.2±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
368.125977

[ LogP ]:
4.62

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.657

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
Insuluble (2.7E-3 g/L) (25 ºC)

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