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3-(5-甲基-3-异噁唑基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲氧基][1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪

用途

α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
215874-86-5

[ 中文名 ]:
3-(5-甲基-3-异噁唑基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲氧基][1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪

[ 英文名 ]:
Α5ia (α5IA)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

| inverted exclamation mark5IA
|A5IA

生物活性

[ 描述 ]:

α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[体外研究]

α5IA(100 nM,5天)可以使小鼠原代海马培养物中 Aβ1-42诱导的细胞死亡显着减少[1]。细胞活力测定[1]细胞系：原代小鼠海马培养物浓度：0.3 nM,3 nM,30 nM,100 nM孵育时间：24小时结果：在100 nM的浓度下,Aβ1-42诱导的细胞死亡显著减少13%。显著降低GABAARα5亚基的表达。

[体内研究]

α5IA(5 mg/kg,腹腔注射,一次)可持续恢复 Ts65Dn(坦桑尼亚先令)小鼠的空间学习能力,以及长期识别的空间记忆缺陷[2]。

[参考文献]

[1]. Chitra Vinnakota, et al. An 5 GABAA Receptor Inverse Agonist, 5IA, Attenuates Amyloid Beta-Induced Neuronal Death in Mouse Hippocampal Cultures. Int J Mol Sci. 2020 May 6;21(9):3284.

[2]. Arnaud Duchon, et al. Long-lasting correction of in vivo LTP and cognitive deficits of mice modelling Down syndrome with an α5-selective GABAA inverse agonist. Br J Pharmacol. 2020 Mar;177(5):1106-1118.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄N₈O₂

[ 分子量 ]:
362.34500

[ 精确质量 ]:
362.12400

[ PSA ]:
109.05000

[ LogP ]:
1.94840

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2934999090

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%