ABT-546
ABT-546用途
ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
ABT-546名称
[ CAS 号 ]:
212481-66-8
[ 英文名 ]:
ABT-546
ABT-546生物活性
[ 描述 ]:
ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
ETA:0.46 nM (Ki)
[体外研究]
ABT-546(A-216546)能有效抑制大鼠垂体MMQ细胞膜内皮素ETA受体特异性结合,IC50值为0.56nm。ABT-546对猪小脑制备的IC50值为16700nm的内皮素ETB受体结合的特异性[125I]内皮素-3的抑制作用要弱得多。在稳定转染人内皮素ETA和ETB受体的CHO细胞制备的膜中,ABT-546再次有效抑制特异性内皮素-1与内皮素ETA受体的结合,其IC50值为0.49nm,但在抑制特异性[125I]内皮素-3与内皮素-ETB受体结合方面效果较差,IC50值为15400nm[1]。在离体血管中,ABT-566抑制内皮素- ETA受体介导的内皮素-1诱导的血管收缩,内皮素- ETB受体介导的Salao毒素6C分别诱导血管收缩,PA2分别为8.29和4.57(1)。
[体内研究]
ABT-546(A-216546；0-100 mg/kg；口服；1小时或4小时；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗剂量依赖性阻断清醒大鼠内皮素-1诱导的升压反应[1]。动物模型：用内皮素-1诱导雄性Sprague-Dawley大鼠(250-350 g),剂量：0.1 mg/kg、1 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg、100 mg/kg；口服；1小时或4小时结果：显示对内皮素-1的峰值升压反应呈剂量依赖性抑制,在3～100mg/kg剂量下,抑制率达到统计学显著水平。
[参考文献]
ABT-546物理化学性质
[ 分子式 ]:
C30H48N2O6
[ 分子量 ]:
532.71
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