ABT-072 potassium trihydrate

ABT-072 potassium trihydrate用途

ABT-072(三水合钾)是一种口服有效的非核苷HCV NS5B聚合酶抑制剂(HCV GT1a EC50=1 nM；HCV GT1b EC50=0.3 nM)[1][2][3]。

ABT-072 potassium trihydrate名称

[ CAS 号 ]:
1132940-31-8

[ 英文名 ]:
ABT-072 potassium trihydrate

ABT-072 potassium trihydrate生物活性

[ 描述 ]:

ABT-072(三水合钾)是一种口服有效的非核苷HCV NS5B聚合酶抑制剂(HCV GT1a EC50=1 nM；HCV GT1b EC50=0.3 nM)[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

NS5B Polymerase[1]


[体外研究]

ABT-072(三水合钾)是一种非核苷NS5B聚合酶抑制剂,在体外对基因型1a和1b丙型肝炎病毒聚合酶具有纳摩尔效力[1]。

[体内研究]

ABT-072(5和/或30 mg/kg；静脉注射或静脉注射)(三水合钾)显示出良好的PK特性[3]。ABT-072(2.5和/或30 mg/kg；静脉注射或静脉注射)(三水合钾)显示低血浆清除率和高口服生物利用度[3]。动物模型：大鼠[3]剂量：5和/或30 mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射或腹腔注射。结果：显示出良好的PK特性。动物模型：狗[3]剂量：2.5或30 mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射或口服。结果：血浆清除率低,口服生物利用度高。

[参考文献]

[1]. Lawitz E, et al. A phase 2a trial of 12-week interferon-free therapy with two direct-acting antivirals (ABT-450/r, ABT-072) and ribavirin in IL28B C/C patients with chronic hepatitis C genotype 1. J Hepatol. 2013;59(1):18-23.

[2]. Shi Y, et al. Assessing Supersaturation and Its Impact on In Vivo Bioavailability of a Low-Solubility Compound ABT-072 With a Dual pH, Two-Phase Dissolution Method. J Pharm Sci. 2016;105(9):2886-2895.

[3]. Randolph JT, et al. Synthesis and Biological Characterization of Aryl Uracil Inhibitors of Hepatitis C Virus NS5B Polymerase: Discovery of ABT-072, a trans-Stilbene Analog with Good Oral Bioavailability. J Med Chem. 2018;61(3):1153-1163.

ABT-072 potassium trihydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H32KN3O8S

[ 分子量 ]:
561.69

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