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MA-0204

MA-0204用途

MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。

MA-0204名称

[ CAS 号 ]:
2095128-17-7

[ 中文名 ]:
MA-0204

[ 英文名 ]:
MA-0204

MA-0204生物活性

[ 描述 ]:

MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARδ:0.4 nM (EC50, in human)

PPARδ:7.9 nM (EC50, in mouse)

PPARδ:10 nM (EC50, in rat)


[体外研究]

与PPARα和PPARγ受体相比,MA-0204对PPARδ的活化具有> 10,000倍的选择性。 MA-0204表现出与小鼠血浆结合的高蛋白质,良好的渗透性和低流出的可能性。 C [1]。 MA-0204(1.2-12 nM)可改善DMD患者肌肉成肌细胞的脂肪酸氧化[1]。 MA-0204(0.04-40 nM)参与DMD患者肌肉成肌细胞中的靶基因表达[1]。

[体内研究]

PPARδ(30,100 mg/kg)增加肌肉中的靶基因转录[1]。

[参考文献]

[1]. Lagu B, et al. Selective PPARδ Modulators Improve Mitochondrial Function: Potential Treatment for Duchenne Muscular Dystrophy (DMD). ACS Med Chem Lett. 2018 Jul 31;9(9):935-940.


[相关活性小分子]

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 维生素A酸； 视黄酸 | GFT505 | GW-501516 | 曲格列酮 | T0070907 | Pemafibrate | CDDO-Im | 匹立尼酸 | 2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸 | N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸 | 2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺 | 淫羊藿苷 | 大豆苷元 | 漆黄素

MA-0204物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27F3N2O4

[ 分子量 ]:
476.49

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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