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柴胡皂苷D

柴胡皂苷D用途

Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin,STAT3 和 NF-kB 的活性,活化 estrogen receptor-β。

柴胡皂苷D名称

[ CAS 号 ]:
20874-52-6

[ 中文名 ]:
柴胡皂苷D

[ 英文名 ]:
Saikosaponin D

[中文别名 ]:

柴胡皂苷 D

[英文别名 ]:

Saikosaponin BII
Saikosaponin D
Fluoro nitroaniline
SAIKOSAPONINB2STANDARD
Saikosaponin b2 std.
SaikosaponinD
Saikosaponian D

柴胡皂苷D生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

STAT3

NF-κB

ERβ

[体外研究]

Saikosaponin D(化合物3)是一种三萜皂苷,可抑制E-选择素,L-选择素和P-选择素与THP-1细胞结合,IC50分别为1.8μM,3.0μM和4.3μM,这种影响不是由于细胞毒作用。 Saikosaponin D(1,5,10μM)剂量依赖性地抑制THP-1与TNF-α激活的HUVEC单层的粘附。 Saikosaponin D(30μM)也抑制P-选择素配体(CD162)在THP-1细胞中的表达[1]。 Saikosaponin D(5μM)抑制H2O2处理诱导的HSC-T6细胞增殖,降低α-SMA,TGF-β1,Hyp,COL1和TIMP-1的表达水平,增加MMP-1表达,从而抑制H2O2诱导的过量细胞外基质(ECM)形成,与雌二醇(E2)具有相似的作用,这些作用被ER拮抗剂阻断。 Saikosaponin D还抑制氧化应激诱导的ROS生成,并减少MAPK信号通路,抑制也被ER拮抗剂抑制[3]。

[体内研究]

Saikosaponin D(2mg/kg /天,ip)显示对过量的对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠肝损伤具有保护作用。柴胡皂苷D影响APAP代谢,增加GSH水平但不改变PPARα活化。 Saikosaponin D(2 mg/kg/day,ip)也抑制APAP诱导的STAT3靶基因和促炎细胞因子表达的增加,并抑制APAP诱导的STAT3和NF-kB的激活[2]。

[细胞实验]

通过形态学和通过还原四唑盐（MTT）评估细胞活力。简而言之，将THP-1细胞（2×10 5个细胞/孔）和各种浓度的化合物1-4（包括Saikosaponin D）加入到96孔板中，在37℃下孵育48小时，并且5μL将MTT溶液（PBS中5mg / mL）加入96孔板的每个孔中。在37℃温育4小时后，使用酶标仪在540nm处测量吸光度，参比吸光度为650nm [1]。

[动物实验]

小鼠[2]将6至7周龄雄性C57BL6小鼠随机分为4组：载体/对照，柴胡皂苷D（SSd）/对照，载体/ APAP和SSd / APAP，并在4小时或24小时内灭活。单次APAP注射后。对于过量的对乙酰氨基酚（APAP）注射，使用200mg / kg /天的典型单剂量。每天一次2mg / kg的柴胡皂苷D用作给药方案。将柴胡皂苷D粉末溶于补充有0.1％吐温20的盐水溶液中，并通过腹膜内注射以2mg / kg /天的剂量每天一次给药，持续5天。含有0.1％吐温20而不含柴胡皂苷D的盐水溶液作为载体给药。将APAP溶于温盐水溶液（20mg / mL）中，并在最后一次Saikosaponin D注射后30分钟腹膜内注射。盐水注射到对照组的小鼠[2]。

[参考文献]

[1]. Jang MJ, et al. Saikosaponin D isolated from Bupleurum falcatum inhibits selectin-mediated cell adhesion. Molecules. 2014 Dec 4;19(12):20340-9.

[2]. Liu A, et al. Saikosaponin d protects against acetaminophen-induced hepatotoxicity by inhibiting NF-κB and STAT3 signaling. Chem Biol Interact. 2014 Nov 5;223:80-6.

[3]. Que R, et al. Estrogen receptor-β-dependent effects of saikosaponin‑d on the suppression of oxidative stress-induced rat hepatic stellate cell activation. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1357-1364.

[相关活性小分子]

柴胡皂苷D物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
893.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
256- 259ºC

[ 分子式 ]:
C₄₂H₆₈O₁₃

[ 分子量 ]:
780.982

[ 闪点 ]:
494.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
780.466003

[ PSA ]:
207.99000

[ LogP ]:
3.65

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.617

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

柴胡皂苷D毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: VN3099000

CHEMICAL NAME :: Saikosaponins

CAS REGISTRY NUMBER :: 20874-52-6

LAST UPDATED :: 199801

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C42-H68-O13

MOLECULAR WEIGHT :: 781.10

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1530 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CYLPDN Zhongguo Yaoli Xuebao. Acta Pharmacologica Sinica. Chinese Journal of Pharmacology. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 2,60,1981

柴胡皂苷D安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26

[ RTECS号 ]:
VN3099000

[ 海关编码 ]:
29389090

柴胡皂苷D

柴胡皂苷D用途

柴胡皂苷D名称

柴胡皂苷D生物活性

柴胡皂苷D物理化学性质

柴胡皂苷D毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

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