Temozolomide-d3

Temozolomide-d3用途

替莫唑胺-d3(NSC 362856-d3)是氘标记的替莫唑胺。替莫唑胺(NSC 362856)是一种口服活性DNA烷基化剂,可穿过血脑屏障。替莫唑胺也是一种促自噬和促凋亡剂。替莫唑胺对肿瘤细胞有效,其特征是低水平的O6烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(OGAT)和功能性错配修复系统。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。

Temozolomide-d3名称

[ CAS 号 ]:
208107-14-6

[ 中文名 ]:
替莫唑胺-d3

[ 英文名 ]:
Temozolomide-d3

[英文别名 ]:

Temodar-d3
Methazolastone-d3
Temozolomide-d3
Temodal-d3

Temozolomide-d3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Tentori L, et al. Combined treatment with temozolomide and poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor enhances survival of mice bearing hematologic malignancy at the central nervous system site. Blood. 2002 Mar 15;99(6):2241-4.

[3]. Mathieu V, et al. Combining Anti-Human VEGF with temozolomide increases the antitumor efficacy of temozolomide in a human glioblastoma orthotopic xenograft model. Neoplasia. 2008 Dec;10(12):1383-92.

[4]. Perazzoli G, et al. Temozolomide Resistance in Glioblastoma Cell Lines: Implication of MGMT, MMR, P-Glycoprotein and CD133 Expression. PLoS One. 2015 Oct 8;10(10):e0140131.

Temozolomide-d3物理化学性质

[ 密度 ]:
2.004g/cm3

[ 沸点 ]:
526.592ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
202-204ºC

[ 分子式 ]:
C₆H₃D₃N₆O₂

[ 分子量 ]:
197.16900

[ 闪点 ]:
272.273ºC

[ 精确质量 ]:
197.07400

[ PSA ]:
108.17000

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.895

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Temozolomide-d3

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Temozolomide-d3生物活性

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