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SKF 38393 hydrobromide

SKF 38393 hydrobromide用途

SKF 38393 hydrobromide 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。

SKF 38393 hydrobromide名称

[ CAS 号 ]:
20012-10-6

[ 英文名 ]:
SKF 38393 hydrobromide

[英文别名 ]:

SKF 38393 hydrobromide
(±)-SKF 38393 hydrobromide
SKF 38393
(+)-Muscarine iodide

SKF 38393 hydrobromide生物活性

[ 描述 ]:

SKF 38393 hydrobromide 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D1 Receptor:110 nM (IC50)

[体外研究]

SKF 38393氢溴酸盐诱导细胞形态发生类似变化,并增加培养基cAMP水平[2]。SKF-38393盐酸盐(10μM；1h)诱导培养的GC细胞中mr32kd(DARPP-32)DA-和cAMP调节的磷酸化蛋白苏氨酸磷酸化增加[2]。westernblot分析[2]细胞系：GC细胞浓度：10μM孵育时间：1h结果：诱导培养的GC细胞中DA-和cAMP调节的mr32kd磷酸化增加。

[体内研究]

SKF 38393氢溴酸盐(10 mg/kg；i.p.)阻断1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的谷胱甘肽耗竭[3]。SKF 38393氢溴酸盐减弱MPTP诱导的多巴胺耗竭[3]。SKF 38393氢溴酸盐增强了超氧化物歧化酶的活性,因此模仿了司来吉兰的作用[3]。SKF 38393氢溴酸盐提高河豚毒素抗性兴奋性突触后电流的频率,但不增强其振幅,这表明D1的作用是突触前位点[4]。动物模型：Balb/c小鼠(20-25g)[3]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：腹腔注射结果：阻断MPTP诱导的谷胱甘肽耗竭,减轻MPTP诱导的多巴胺耗竭。

[参考文献]

[1]. Altar CA, et al. Picomolar affinity of 125I-SCH 23982 for D1 receptors in brain demonstrated with digital subtraction auto radiography. J Neurosci. 1987 Jan;7(1):213-222.

[2]. Mayerhofer A, et al. Functional Dopamine-1 Receptors and DARPP-32 Are Expressed in Human Ovary and Granulosa Luteal Cells in Vitro. J Clin Endocrinol Metab. 1999 Jan;84(1):257-64.

[3]. Muralikrishnan D, et al. SKF-38393, a dopamine receptor agonist, attenuates 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2001 Feb 23;892(2):241-7.

[4]. Bouron A, et al. The D1 dopamine receptor agonist SKF-38393 stimulates the release of glutamate in the hippocampus. Neuroscience. 1999;94(4):1063-70.