(rel)-Asperparaline A

(rel)-Asperparaline A用途

(rel)-Asperparaline A ((rel)-Aspergillimide),是一种从 Aspergillus japonicas JV-23 发酵的豆渣中分离得到的驱虫代谢产物。(rel)-Asperparaline A 也是一种有效和选择性的 nAChR 拮抗剂。(rel)-Asperparaline A 在蚕中表现出麻痹作用。

(rel)-Asperparaline A名称

[ CAS 号 ]:
195966-93-9

[ 中文名 ]:
曲霉胺

[ 英文名 ]:
(rel)-Asperparaline A

[英文别名 ]:

aspergillimide

(rel)-Asperparaline A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

阿斯帕拉林A(1μ米；1min)显著可逆地阻断乙酰胆碱(Ach；10µM) -家蚕幼虫神经元的诱导电流[2]。天冬氨酸A(1-1000 nM；1分钟)分别阻断峰值和缓慢脱敏电流,IC50为20.2和分别为39.6纳米[2]。阿斯帕拉林A(10μ米；1分钟)降低ACh的峰值电流振幅(100µM) -诱导反应α三β4nachr降低了33.4%,而对乙酰胆碱的反应幅度几乎没有影响α4β2和αX中7个nAChRs。葡萄卵母细胞[2]。

[体内研究]

阿斯帕拉林A(10μ克/克；p、 o.)在1小时内表现出对蚕的麻痹,持续7到10小时[1]。阿斯帕拉林A(3μ克/克；用微型注射器注射)在20分钟内表现出对蚕的麻痹活性,持续4到5小时[1]。

[参考文献]

[1]. Hayashi H, et, al. New paralytic alkaloids, asperparalines A, B and C, from Aspergillus japonicus JV-23. Biosci Biotechnol Biochem. 2000 Jan;64(1):111-5.

[2]. Hirata K, et, al. A fungal metabolite asperparaline a strongly and selectively blocks insect nicotinic acetylcholine receptors: the first report on the mode of action. PLoS One. 2011 Apr 1;6(4):e18354.

(rel)-Asperparaline A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
546.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₉N₃O₃

[ 分子量 ]:
359.463

[ 闪点 ]:
244.6±22.5 °C

[ 精确质量 ]:
359.220886

[ LogP ]:
1.11

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.615

(rel)-Asperparaline A

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(rel)-Asperparaline A物理化学性质

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