普马司他
普马司他用途
Prinomastat 是一种广谱 MMP 抑制剂, 对 MMP-1,MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 79, 6.3 和 5.0 nM。
普马司他名称
[ CAS 号 ]:
192329-42-3
[ 中文名 ]:
普马司他
[ 英文名 ]:
Prinomastat
[英文别名 ]:
- Prinomastat (USAN/INN)
- Prinomastat
- Prinomastat hydrochloride
- AG-3354
- AG-3362
普马司他生物活性
[ 描述 ]:
Prinomastat 是一种广谱 MMP 抑制剂, 对 MMP-1,MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 79, 6.3 和 5.0 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 79 nM (MMP-1), 6.3 nM (MMP-3), 5.0 nM (MMP-9)[1]
[体外研究]
L/Wnt3a细胞和CT7细胞的共培养增加了CT7细胞中的Topflash活性,并且在Prinomastat(AG3340)存在下抑制了这种作用。在C57MG/Wnt1细胞中存在Prinomastat时,Wnt1对波形蛋白的细胞分布的影响被逆转。 C57MG/Wnt1细胞上清液的酪蛋白凝胶酶谱和蛋白质印迹分析显示,用Prinomastat或rTIMP-2处理的细胞上清液中MMP-3的存在显着降低,这与抑制Wnt1诱导的MMP-的这些抑制剂一致。 3生产[3]。
[体内研究]
用Prinomastat(Ag3340)处理HaCaT-ras A-5RT3肿瘤异种移植物6天,强烈地减少肿瘤侵袭和血管形成。通过MRI测量的血管尺寸分析的平均血管直径在未治疗的动物中保持恒定(第0天：53±10μm,第6天：57±20μm),但是对于Prinomastat治疗(治疗前,治疗前)显着增加治疗后0：40±10μm,第6天：70±10μm; p <0.05)。 Prinomastat治疗显着降低了HaCaT-ras A-5RT3肿瘤基质中鼠VEGF-A的表达[2]。
[细胞实验]
将细胞接种到100-mm平板中，并在存在或不存在10μg/ mL Prinomastat（AG3340）的情况下培养至汇合。将细胞在PBS中洗涤，重悬于70％乙醇中并在4℃下储存过夜。将细胞与20μg/ mL RNase A在37℃下孵育30分钟，离心，并重悬于含有40μg/ mL碘化丙锭的PBS中。分析在细胞分选软件上进行[3]。
[动物实验]
在皮下（sc）注射肿瘤细胞后第21天开始，使用超声（US）检查总共14只裸鼠。在美国检查后，动物接受110μLMMP抑制剂Prinomastat（Ag3340,150 mg / kg，每天两次，腹腔注射6天; n = 7）或110μLNaCl溶液（每天两次，腹腔注射6天;对照组，n = 7）。 6天后，重复进行美国检查。治疗和未治疗动物的磁共振成像（MRI）仅在第二时间点进行[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
普马司他物理化学性质
[ 密度 ]:
1.377g/cm3
[ 分子式 ]:
C18H21N3O5S2
[ 分子量 ]:
423.50600
[ 精确质量 ]:
423.09200
[ PSA ]:
146.00000
[ LogP ]:
4.12300
[ 折射率 ]:
1.615
[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥
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