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FR-188582

FR-188582用途

FR-188582 是高选择性的环氧合酶 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。

FR-188582名称

[ CAS 号 ]:
189699-82-9

[ 中文名 ]:
FR-188582

[ 英文名 ]:
FR-188582

[英文别名 ]:

FR-188582

FR-188582生物活性

[ 描述 ]:

FR-188582 是高选择性的环氧合酶 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:17 nM (IC50)

[体外研究]

在重组人环加氧酶(COX)酶活性中,FR-188582(FR188582)抑制COX-2,IC50值为17 nM,FR188582 isover抑制前列腺素(PG)E2形成对COX-2的选择性提高6000倍。比COX-1 [1]。

[体内研究]

口服FR-188582(0.01-3.2 mg/kg)可逆转佐剂性关节炎大鼠的爪水肿,并以剂量依赖方式显示治疗效果,ED50值(95％CL)为0.074(0.00021-0.53)和0.063(对于注射佐剂的爪子和未注射佐剂的爪子,分别为0.0039-0.31)mg/kg。 FR-188582(FR188582)的抗炎作用比吲哚美辛强三倍,ED50值(95％CL)为0.24(0.047-1.8)和0.20(0.021-0.79)mg/kg用于注射佐剂的爪子和辅助-未注射的爪子分别[1]。

[激酶实验]

人重组COX-1和COX-2在中国仓鼠卵巢细胞中表达。适当的COX酶（COX-1为1μg和/或COX-2为3μg）在含有血红素（2μM）的100mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.3）和含有药物的色氨酸（5 mM）中预孵育（0.0001）将-100μM）在37℃下在1％DMSO中溶解5分钟，然后在37℃下加入花生四烯酸（10μM）5分钟。通过加入1N HCl终止反应，并通过放射免疫测定法测量PGE2的产生[1]。

[动物实验]

大鼠[1]使用8周龄的雌性Lewis大鼠（140-180g）。通过皮内注射0.5mg热灭活和干燥的结核分枝杆菌H37RA在0.05mL液体石蜡中的悬浮液（第0天）的右后爪的足底表面，在雌性Lewis大鼠中诱导佐剂性关节炎。在佐剂注射后第15天至第24天，在治疗上每天口服给予悬浮并稀释在0.5％甲基纤维素上的药物。在用体积计TK-105辅助注射之前和之后15,18,21,24天测量爪体积，并且水肿表示为相对于每只动物的预注射值，在佐剂注射后爪体积的增加。抗炎作用表示为与载体处理的佐剂对照大鼠相比爪水肿的差异。

[参考文献]

[1]. Ochi T, et al. The anti-inflammatory effect of FR188582, a highly selective inhibitor of cyclooxygenase-2, with an ulcerogenic sparing effect in rats. Jpn J Pharmacol. 2001 Feb;85(2):175-82.

[相关活性小分子]

FR-188582物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₃ClN₂O₂S

[ 分子量 ]:
332.80500

[ 精确质量 ]:
332.03900

[ PSA ]:
60.34000

[ LogP ]:
4.67700

[ 储存条件 ]:
2-8℃

FR-188582

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FR-188582生物活性

FR-188582物理化学性质

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