氟雷法胺

氟雷法胺用途

Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。

氟雷法胺名称

[ CAS 号 ]:
188196-22-7

[ 中文名 ]:
氟雷法胺

[ 英文名 ]:
frakefamide

[英文别名 ]:

氟雷法胺生物活性

[ 描述 ]:

Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Frakefamide(LEF576)在输注2分钟后产生剂量依赖性的吗啡适当增加,在最高试验剂量(10μmol/kg)下的反应为50%,而在输注15分钟后,在17.5μmol/kg下产生最大25%的吗啡适当反应[1][2]。

[参考文献]

[1]. Modalen AO, et al. A novel molecule (frakefamide) with peripheral opioid properties: the effects on resting ventilation compared with morphine and placebo. Anesth Analg. 2005 Mar;100(3):713-7.

[2]. Swedberg MD, et al. Drug discrimination: A versatile tool for characterization of CNS safety pharmacology and potential for drug abuse. J Pharmacol Toxicol Methods. 2016 Sep-Oct;81:295-305.

氟雷法胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
897.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C30H34FN5O5

[ 分子量 ]:
563.620

[ 闪点 ]:
496.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
563.254395

[ LogP ]:
1.45

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.610

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