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(2S,4R)-4-[[[[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]氨基]羰基]氧基]-1,2-吡咯烷二甲酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯

用途

Fmoc Hyp(Bom)-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc Hyp(Bom)-OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]<

名称

[ CAS 号 ]:
187223-15-0

[ 中文名 ]:
(2S,4R)-4-[[[[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]氨基]羰基]氧基]-1,2-吡咯烷二甲酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯

[ 英文名 ]:
Fmoc-Hyp(Bom)-OH

[英文别名 ]:

Fmoc-(2S,4R)-Pro(4-OCO-NH-CH2-CH2-NH-Boc)-OH
Fmoc-Hyp(Bcc)-OH
Fmoc-(2S,4R)-(4-OCO-NH-CH2-CH2-NH-Boc)-Pro-OH
Fmoc-Hyp(Bom)-OH

生物活性

[ 描述 ]:

Fmoc Hyp(Bom)-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc Hyp(Bom)-OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]<

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker

[ 靶点 ]

Cleavable

[体外研究]

ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[1]。PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接；一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白质[2]。

[参考文献]

[1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017;16(5):315-337.

[2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.35±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
749.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₃N₃O₈

[ 分子量 ]:
539.577

[ 闪点 ]:
406.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
539.226746

[ PSA ]:
143.50000

[ LogP ]:
3.54

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.620

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥密封

[ 水溶解性 ]:
Insuluble (1.5E-3 g/L) (25 ºC)

合成路线

详细合成路线

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