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TAK-828F

TAK-828F用途

TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。

TAK-828F名称

[ CAS 号 ]:
1854901-94-2

[ 中文名 ]:
TAK-828F

[ 英文名 ]:
TAK-828F

TAK-828F生物活性

[ 描述 ]:

TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 1.9 nM (RORγt, binding IC50), 6.1 nM (RORγt, reporter gene IC50)[1]

[参考文献]

[1]. Kono M, et al. Discovery of [ cis-3-({(5 R)-5-[(7-Fluoro-1,1-dimethyl-2,3-dihydro-1 H-inden-5-yl)carbamoyl]-2-methoxy-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5 H)-yl}carbonyl)cyclobutyl]acetic Acid (TAK-828F) as a Potent, Selective, and Orally Available Novel Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor γt Inverse Agonist. J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):2973-2988.

TAK-828F物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₂FN₃O₅

[ 分子量 ]:
509.57

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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