阿佐昔芬盐酸盐

阿佐昔芬盐酸盐用途

Arzoxifene hydrocloride是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂,同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。

阿佐昔芬盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
182133-27-3

[ 中文名 ]:
阿佐昔芬盐酸盐

[ 英文名 ]:
Arzoxifene hydrochloride

[英文别名 ]:

UNII:FU88PI0433
SERM 3
ARZOXIFENE HCL
Arzoxifene hydrochloride

阿佐昔芬盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Estrogen receptor[1]

[体外研究]

Arzoxifene与抗雌激素他莫昔芬一样有效地抑制细胞生长。 Northern分析显示,arzoxifene对pS2和孕酮受体B mRNA表达发挥统计学显着的抑制作用。观察到抗胰蛋白酶mRNA表达的显着激动作用。与雌二醇和他莫昔芬相反,arzoxifene不会上调组织蛋白酶D mRNA和蛋白表达[1]。

[体内研究]

Arzoxifene可防止卵巢切除术引起的大鼠体重和血清胆固醇水平的增加,并以剂量依赖的方式将其降低至假水平以下,最大效力与雌激素或雷洛昔芬相似。 Arzoxifene(LY353381.HCl)防止由于卵巢切除引起的骨丢失,ED50为约0.01mg/kg,在0.1-1mg/kg /天时观察到最大功效。 Arzoxifene(LY353381.HCl)可拮抗雌激素诱导的子宫重量升高,降至载体对照水平,ED50为0.03 mg/kg/day [2]。

[细胞实验]

对于生长实验，用Arzoxifene HCl（LY353381.HCl）（0.1,1,10,100,1000nM）处理MCF-7和MDA-MB-231细胞。在第3天和第5天更新培养基。在第6天，通过在血细胞计数器中计数，每个细胞数确定使用4个孔[1]。

[动物实验]

大鼠[2]在21日龄Sprague Dawley大鼠中评估抗雌激素活性。使用0.1mg / kg /天的17α-乙炔基雌二醇作为雌激素刺激物以增加这些大鼠的子宫重量。在EE2管饲前15分钟，通过口服管饲法以0.2mL的体积施用盐酸阿洛齐芬（LY353381.HCl）LY353381.HCl（0.001-10mg / kg）或雷洛昔芬（1mg / kg）。连续3天给予试验化合物。在最终剂量后，动物禁食过夜[2]。

[参考文献]

[1]. Suh N, et al. Arzoxifene, a new selective estrogen receptor modulator for chemoprevention of experimental breast cancer. Cancer Res. 2001 Dec 1;61(23):8412-5.

[相关活性小分子]

阿佐昔芬盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
656.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₀ClNO₄S

[ 分子量 ]:
512.060

[ 闪点 ]:
350.8ºC

[ 精确质量 ]:
511.158417

[ PSA ]:
79.40000

[ LogP ]:
7.67940

[ 蒸汽压 ]:
7.85E-18mmHg at 25°C

阿佐昔芬盐酸盐

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