阿佐昔芬

阿佐昔芬用途

阿唑昔芬(LY353381)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂,具有类似雷洛昔芬的固定环结构。阿唑昔芬的副作用很小,对乳腺癌和子宫内膜具有强大的抗雌激素作用,对骨和脂质分布具有同样强大的有利雌激素作用[1]。

阿佐昔芬名称

[ CAS 号 ]:
182133-25-1

[ 中文名 ]:
阿佐昔芬

[ 英文名 ]:
Arzoxifene

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿佐昔芬生物活性

[ 描述 ]:

阿唑昔芬(LY353381)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂,具有类似雷洛昔芬的固定环结构。阿唑昔芬的副作用很小,对乳腺癌和子宫内膜具有强大的抗雌激素作用,对骨和脂质分布具有同样强大的有利雌激素作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

estrogen[1]


[体外研究]

阿唑昔芬降低子宫内膜癌细胞系(ECC-1)中雌激素受体的表达[1]。

[体内研究]

阿唑昔芬抑制卵巢切除术裸鼠MCF-7乳腺癌异种移植生长。据报道,阿唑昔芬可防止卵巢切除术大鼠体重增加[1]。

[参考文献]

[1]. Jackson LR, et al. Arzoxifene: the evidence for its development in the management of breast cancer. Core Evid. 2008;2(4):251-258.

阿佐昔芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.234g/cm3

[ 沸点 ]:
656.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C28H29NO4S

[ 分子量 ]:
475.59900

[ 闪点 ]:
350.8ºC

[ 精确质量 ]:
475.18200

[ PSA ]:
79.40000

[ LogP ]:
6.87740

[ 蒸汽压 ]:
7.85E-18mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.635

阿佐昔芬合成路线

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