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拉索昔芬

拉索昔芬用途

拉索非芬(CP-336156)是一种口服活性和选择性雌激素受体调节剂(SERM)。拉索非芬具有抗骨质疏松的功能,并抑制原发性肿瘤生长和转移。拉索非芬可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究[1][2]。

拉索昔芬名称

[ CAS 号 ]:
180916-16-9

[ 中文名 ]:
拉索昔芬

[ 英文名 ]:
Lasofoxifene

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

lasofoxifen
CP-336,156

拉索昔芬生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Target: Estrogen Receptor[1]

[体外研究]

拉索非芬(1 nM-1μM；48 h)对ER+乳腺癌细胞显示拮抗活性,而不受激活ERα突变体相对于野生型(WT)ERα的表达水平的影响[2]。

[体内研究]

拉索非芬(4毫克/小鼠；皮下注射；5天/周；持续43天)通过降低软骨寡聚基质蛋白(COMP)(软骨破坏的血清标志物)和降低小鼠血清IL-6(炎性细胞因子)水平来降低关节炎的严重程度[1]。拉索非芬(4 mg/只小鼠；皮下注射；5天/周；持续43天)通过增加小鼠的小梁骨密度(BMD)和皮质厚度来防止CIA的全身性骨丢失[1]。拉索非芬(5和10 mg/kg；皮下注射；5天/周；持续70天)发挥抑制小鼠原发性肿瘤生长和减少肺和肝转移的功能[3]。动物模型：OVX(去卵巢)DBA/1小鼠(雌性DBA/2小鼠,8-10周龄,CIA治疗)绝经后RA模型[1]剂量：4 mg/d给药：皮下注射；从关节炎首次症状开始每周5天(第18天)；43天结果：关节炎严重程度减轻,包括滑膜炎症和关节破坏减轻。免疫后42天,平均关节炎发生率为47%,而载体组为81%。动物模型：具有异种移植肿瘤模型的NSG小鼠(MIND,乳腺导管内)：WT、Y537S和D538G ERα呈现肿瘤[3]剂量：1、5或10 mg/kg给药：皮下注射；每周5天；70天的结果：10 mg/kg的剂量产生了良好的抑制作用,导致Y537S和D538G肿瘤的潜在肿瘤缩小。在5 mg/kg和10 mg/kg时,Y537S和D538G的肿瘤重量分别降低到60%和50%。

[参考文献]

[1]. Andersson A, et al. Selective oestrogen receptor modulators lasofoxifene and bazedoxifene inhibit joint inflammation and osteoporosis in ovariectomised mice with collagen-induced arthritis. Rheumatology (Oxford). 2016 Mar;55(3):553-63.

[2]. Andreano KJ, et al. The Dysregulated Pharmacology of Clinically Relevant ESR1 Mutants is Normalized by Ligand-activated WT Receptor. Mol Cancer Ther. 2020 Jul. 19(7):1395-1405.

[3]. Lainé M, et al. Lasofoxifene as a potential treatment for therapy-resistant ER-positive metastatic breast cancer. Breast Cancer Res. 2021 May 12. 23(1):54.

拉索昔芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.15g/cm3

[ 沸点 ]:
572.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₁NO₂

[ 分子量 ]:
413.55100

[ 闪点 ]:
300ºC

[ 精确质量 ]:
413.23500

[ PSA ]:
32.70000

[ LogP ]:
5.66660

[ 蒸汽压 ]:
1.05E-13mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.613

拉索昔芬

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拉索昔芬生物活性

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拉索昔芬合成路线

详细合成路线

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