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UK-240455

UK-240455用途

UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。

UK-240455名称

[ CAS 号 ]:
178908-09-3

[ 中文名 ]:
UK-240455

[ 英文名 ]:
UK-240455

UK-240455生物活性

[ 描述 ]:

UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NMDA[1]


[体内研究]

UK-240455是一种有效的选择性N-甲基D-天冬氨酸(NMDA)甘氨酸位点拮抗剂。在对雄性大鼠静脉内施用UK-240455后,UK-240455具有12mL/min/kg的清除率和0.4L/kg的分布体积。 UK-240455的血浆浓度降低,表观半衰期为0.4小时。对于未改变的UK-240455,尿液(0至24小时)的分析表明,所施用剂量的57％在尿液中排泄不变。因此,大鼠中UK-240455的尿清除率为7mL/min/kg。口服给予雄性大鼠UK-240455后,口服给药后UK-240455从血浆中的表观消除半衰期为1.6小时[1]。

[动物实验]

UK-240455以2mg / kg的剂量静脉内和口服给予雄性大鼠。在静脉和口腔研究之前和期间，动物可以自由获取食物和水。对于iv研究，通过尾静脉向大鼠（250至300g）施用UK-240455。在以下时间点（n = 3 /时间点），在终末麻醉下采集血液样品：给药前，给药前0.1,0.25,0.5,1.0,1.5,2.0,4.0和7.0小时。将血液样品收集到肝素化管中并离心以分离血浆。除去血浆并冷冻储存。另外三只大鼠如上所述给予UK-240455并置于代谢笼中以收集尿液。 24小时后，将这些动物杀死并收集尿液并冷冻保存[1]。

[参考文献]

[1]. Webster R, et al. Pharmacokinetics and disposition of a novel NMDA glycine site antagonist (UK-240,455) in rats, dogs and man. Xenobiotica. 2003 May;33(5):541-60.


[相关活性小分子]

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇

UK-240455物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H11Cl2N3O5S

[ 分子量 ]:
368.19

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥17844.0/1mg ￥28560.0/5mg

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