Ro 32-0432 hydrochloride

Ro 32-0432 hydrochloride用途

Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

Ro 32-0432 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1781828-85-0

[ 英文名 ]:
Ro 32-0432 hydrochloride

Ro 32-0432 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKCα:9.3 nM (IC50)

PKC-βI:28 nM (IC50)

PKC-βII:30 nM (IC50)

PKCγ:36.5 nM (IC50)

PKCε:108.3 nM (IC50)

G protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5)

[体外研究]

Ro 32-0432抑制由佛波酯、植物血凝素或抗CD3刺激的外周血T细胞白细胞介素2(IL-2)分泌、IL-2受体表达和增殖,但不抑制已被刺激表达IL-2受体的细胞中IL-2诱导的增殖。流感肽抗原ha307-319特异性人类T细胞克隆(HA27)暴露于抗原脉冲自体提呈细胞后的增殖也被ro32-0432抑制。Ro 32-0432抑制HA27增殖,IC50为0.15μM[1]。

[体内研究]

Ro 32-0432(10-50 mg/kg；口服；一次；雌性AHH/R大鼠)治疗可抑制随后佛波酯诱导的大鼠水肿,证明该化合物对抑制PKC驱动反应的全身有效性。诱导更多生理性T细胞驱动的反应,如宿主对移植物的反应和佐剂诱导的关节炎的继发足肿胀也被Ro32-0432抑制[1]。动物模型：雌性AHH/R大鼠(200-250g)用佛波酯诱导[1]剂量：10mg/kg,30mg/kg,50mg/kg给药：口服；一次结果：抑制随后佛波酯诱导的大鼠水肿。

[参考文献]

[1]. A M Birchall, et al. Ro 32-0432, a Selective and Orally Active Inhibitor of Protein Kinase C Prevents T-cell Activation. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Feb;268(2):922-9.

[2]. Thakur Gurjeet Singh, et al. Ro 32-0432 Attenuates Mecamylamine-Precipitated Nicotine Withdrawal Syndrome in Mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Mar;386(3):197-204.

Ro 32-0432 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₉ClN₄O₂

[ 分子量 ]:
489.01

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Ro 32-0432 hydrochloride

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