MC 1742

MC 1742用途

MC1742是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10和HDAC11的IC50分别为0.1μM、0.11μM、0.02μM、0.007μM、0.61μM、0.04μM和0.1μM。MC1742可增加乙酰-H3和乙酰微管蛋白水平,抑制肿瘤干细胞生长。MC1742可诱导肉瘤CSC生长停滞、凋亡和分化[1]。

MC 1742名称

[ CAS 号 ]:
1776116-74-5

[ 英文名 ]:
MC 1742

[英文别名 ]:

MFCD30290158
MC1742

MC 1742生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:0.1 μM (IC50)

HDAC2:0.11 μM (IC50)

HDAC3:0.02 μM (IC50)

HDAC6:0.007 μM (IC50)

HDAC8:0.61 μM (IC50)

HDAC10:0.04 μM (IC50)

HDAC11:0.1 μM (IC50)

[体外研究]

MC1742(化合物1)(0.5和2μM；24小时)以剂量依赖性的方式增加乙酰化,可以观察到乙酰组蛋白H3的点状核染色[1]。MC1742(0.5、1和2μM；24、48和72小时)显著诱导所有CSC培养物的凋亡【1】。MC1742(0.025-0.5μM；14天)以显著的剂量依赖性方式增强骨结节的形成[1]。免疫荧光细胞系：肉瘤癌干细胞【1】浓度：0.5和2μM孵育时间：24小时结果：乙酰化以剂量依赖性方式增加,可观察到乙酰组蛋白H3的点状核染色。凋亡分析细胞系：肉瘤干细胞【1】浓度：0.5、1和2μM孵育时间：24、48和72小时结果：显著诱导所有CSC培养物的凋亡。细胞分化试验细胞系：肉瘤干细胞【1】浓度：0.025、0.05、0.1和0.5μM孵育时间：14天结果：以显著的剂量依赖性方式成功促进骨结节的形成。

[参考文献]

[1]. Di Pompo G, et al. Novel histone deacetylase inhibitors induce growth arrest, apoptosis, and differentiation in sarcoma cancer stem cells. J Med Chem. 2015;58(9):4073-4079.

MC 1742物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
395.47

[ 精确质量 ]:
395.130371

[ LogP ]:
3.24

[ 折射率 ]:
1.649

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