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(R)-4-(叔丁基)-N-(6-(2,3-二羟基丙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)嘧啶-4-基)苯磺酰胺

用途

Ro 46-8443是第一个非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443对ETB(IC50:34-69 nM)的选择性至少是ETA受体(IC50:6800 nM)[1][2]的100倍。

名称

[ CAS 号 ]:
175556-12-4

[ 中文名 ]:
(R)-N-[6-(2,3-二羟基丙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)-4-嘧啶基]-4-叔丁基苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
RO 46-8443

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Ro 46-8443是第一个非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443对ETB(IC50:34-69 nM)的选择性至少是ETA受体(IC50:6800 nM)[1][2]的100倍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

[ 靶点 ]

ETB:34-69 nM (IC50)

ETA:6800 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Breu V, et al. In vitro characterisation of Ro 46-8443, the first non-peptide antagonist selective for the endothelin ETB receptor. FEBS Lett. 1996;383(1-2):37-41.

[2]. Clozel M, et al. The role of ETB receptors in normotensive and hypertensive rats as revealed by the non-peptide selective ETB receptor antagonist Ro 46-8443. FEBS Lett. 1996;383(1-2):42-45.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
683.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C31H35N3O8S

[ 分子量 ]:
609.690

[ 闪点 ]:
367.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
609.214478

[ LogP ]:
3.22

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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联系人：赖经理

产品详情：RO 46-8443

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