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SU1498

SU1498用途

SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂；抑制Flk-1的IC50值为700 nM。

SU1498名称

[ CAS 号 ]:
168835-82-3

[ 中文名 ]:
(E)-2-氰基-3-(4-羟基-3,5-二异丙基苯基)-n-(3-苯基丙基)丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
SU1498

[英文别名 ]:

su1498
Tyrphostin SU 1498

SU1498生物活性

[ 描述 ]:

SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂；抑制Flk-1的IC50值为700 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Flk-1:700 nM (IC50)

[体外研究]

SU1498以依赖于MAPK途径的上游组分,B-Raf和MEK激酶的功能的方式刺激人脐静脉内皮细胞和人主动脉内皮细胞中磷酸化ERK的积累。仅在用鞘氨醇1-磷酸或蛋白质生长因子刺激的细胞中观察到磷酸-ERK的增强的积累; SU1498本身无效[2]。 SU1498阻断了MS1 VEGF细胞中VEGFR2的信号转导。在SU1498存在的情况下,Ets-1水平降低,表明VEGF-VEGFR-2相互作用促成Ets-1表达的基线水平,并且中断这种自分泌相互作用。 SU1498导致Ets-1表达下降[3]。 SU1498治疗显着影响U87细胞增殖和凋亡。 SU1498诱导脂质的显着增加和甘油磷酸胆碱的减少。因此,在SU1498处理的U87细胞的细胞质中观察到脂滴的积累[4]。

[激酶实验]

将ERK1或ERK2溶液移液到管中（每管1μL）并与0-10μL的50μMSU1498（在不含ATP的激酶缓冲液中）混合。空白管仅接收缓冲液。用相同的缓冲液将体积调节至11μL，并将混合物在25℃下温育10分钟。然后加入40μLElk1-ATP缓冲液，并在30℃下继续孵育30分钟。用20μL4×样品缓冲液混合物终止反应，并在95℃加热10分钟。通过SDS-PAGE分离样品（15μL），并通过用抗磷酸-Elk1抗体进行免疫印迹来检测磷酸化的Elk1 [2]。

[细胞实验]

对于细胞增殖测定，将U87细胞接种在24孔板（30,000个细胞/孔）中并使其附着过夜。然后将细胞用不同浓度的贝伐单抗（10ng / mL至250μg/ mL）或SU1498（1μM至30μM）在一式三份孔中处理24或72小时。然后用MTT测定评估细胞活力[4]。

[参考文献]

[1]. Strawn LM, et al. Flk-1 as a target for tumor growth inhibition.Cancer Res. 1996 Aug 1;56(15):3540-5.

[2]. Boguslawski G, et al. SU1498, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor 2, causes accumulation of phosphorylated ERK kinases and inhibits their activity in vivo and in vitro.J Biol Chem. 2004 Feb 13;279(7):5716-24.

[3]. Arbiser JL, et al. Overexpression of VEGF 121 in immortalized endothelial cells causes conversion to slowly growing angiosarcoma and high level expression of the VEGF receptors VEGFR-1 and VEGFR-2 in vivo.Am J Pathol. 2000 Apr;156(4):1469-76.

[4]. Mesti T, et al. Metabolic impact of anti-angiogenic agents on U87 glioma cells.PLoS One. 2014 Jun 12;9(6):e99198.

[相关活性小分子]

SU1498物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
590.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₀N₂O₂

[ 分子量 ]:
390.518

[ 闪点 ]:
311.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
390.230713

[ PSA ]:
73.12000

[ LogP ]:
5.87

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.584

[ 储存条件 ]:
-20℃

SU1498安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2926909090

SU1498海关

[ 海关编码 ]: 2926909090

[ 中文概述 ]:
2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%