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特立氟胺

特立氟胺用途

Teriflunomide是来氟米特的活性代谢产物,是用于治疗类风湿性关节炎的药物。它抑制嘧啶合成,因此有效降低T细胞和B细胞增殖。

特立氟胺名称

[ CAS 号 ]:
163451-81-8

[ 中文名 ]:
特立氟胺

[ 英文名 ]:
Teriflunomide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Aubagio
Teriflunomide
A771726
Leflunomide Impurity 2

特立氟胺生物活性

[ 描述 ]:

Teriflunomide是来氟米特的活性代谢产物,是用于治疗类风湿性关节炎的药物。它抑制嘧啶合成,因此有效降低T细胞和B细胞增殖。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Teriflunomide主要作为二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的抑制剂,DHODH是一种关键的线粒体酶,参与快速增殖细胞中嘧啶的从头合成。通过降低高亲和力增殖的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性,teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症反应。因此,teriflunomide可被认为是白细胞的细胞毒性药物而非细胞毒性药物[1]。

[体内研究]

Teriflunomide在脱髓鞘疾病的两个独立动物模型中已证明有益效果。在实验性自身免疫性脑炎(EAE)的黑暗刺豚鼠模型中,特立氟胺给药导致作为预防和治疗剂的临床,组织病理学和电生理学证据。类似地,在EAE的雌性Lewis大鼠模型中,特立氟胺给药导致有益的预防和治疗临床效果,延迟疾病发作和症状严重程度[1]。

[参考文献]

[1]. Oh J, et al. An update of teriflunomide for treatment of multiple sclerosis. Ther Clin Risk Manag. 2013;9:177-90.

[相关活性小分子]

特立氟胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
410.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₉F₃N₂O₂

[ 分子量 ]:
270.207

[ 闪点 ]:
202.3±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
270.061615

[ PSA ]:
73.12000

[ LogP ]:
2.51

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.552

[ 储存条件 ]:
-20°C

特立氟胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

特立氟胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2942000000

特立氟胺海关

[ 海关编码 ]: 2942000000