唑利氟达星

唑利氟达星用途

Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。

唑利氟达星名称

[ CAS 号 ]:
1620458-09-4

[ 中文名 ]:
唑利氟达星

[ 英文名 ]:
Zoliflodacin

[英文别名 ]:

FWL2263R77
Zoliflodacin

唑利氟达星生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

MIC90: 0.25 μg/mL (S. aureus)[1]

[体外研究]

Zoliflodacin对关键的革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,化脓性链球菌和无乳链球菌),苛刻的革兰氏阴性菌(流感嗜血杆菌,淋病奈瑟菌),非典型(嗜肺军团菌)和厌氧菌(艰难梭菌)具有抗菌活性。 )细菌种类,包括已知对氟喹诺酮类耐药的分离物。 Zoliflodacin的抗菌活性显示是通过抑制DNA生物合成和双链切割的积累;这种作用机制不同于其他市售的抗菌化合物,包括氟喹诺酮类。 Zoliflodacin在许可条件下使双链断裂的DNA稳定并阻止旋转酶的切割的共价复合物,从而阻断双链切割DNA的再连接,形成融合的环状DNA [1]。

[细胞实验]

测定Zoliflodacin肉汤的大量稀释MIC，并将其用作体外时间杀灭和抗生素后效应（PAE）测试的起始点。体外静态时间杀灭研究用玻璃管（18×150毫米，无搅拌）进行，含有10毫升体积的阳离子调节的Mueller-Hinton肉汤，对数生长培养物（起始接种物为1×106CFU / mL）左氧氟沙星敏感和左氧氟沙星耐药的金黄色葡萄球菌。 Zoliflodacin的浓度相当于MIC的0.5,1,2,4和8倍;如前所述，通过使用点在25ml羊血琼脂平板上的100μL等分试样，在0,2,4,6,8和24小时铺板样品用于菌落计数。化合物在最低药物浓度下被认为是杀菌的，其在24小时内将活菌量减少≥3log10。时间杀灭研究一式两份进行;将测试结合起来，并报告平均值[1]。

[参考文献]

[1]. Huband MD, et al. In vitro antibacterial activity of AZD0914, a new spiropyrimidinetrione DNA gyrase/topoisomerase inhibitor with potent activity against Gram-positive, fastidious Gram-Negative, and atypical bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jan;59(1):467-74.

[相关活性小分子]

唑利氟达星物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂FN₅O₇

[ 分子量 ]:
487.438

[ 精确质量 ]:
487.150330

[ LogP ]:
1.77

[ 折射率 ]:
1.685

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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