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SR 11302

SR 11302用途

SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。

SR 11302名称

[ CAS 号 ]:
160162-42-5

[ 英文名 ]:
SR 11302

[英文别名 ]:

hms3269i07

SR 11302生物活性

[ 描述 ]:

SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

AP-1[1]

[体外研究]

SR11302(SR11302)具有较强的抗AP-1活性,与RARα和RARγ有选择性结合,而与RARβ和RXRα无选择性结合[1]。sr11302(SR-11302；1μM)抑制缺氧处理细胞中AP-1转录因子活性并降低醛固酮水平61.9%。SR 11302(SR-11302；2µM；48小时)抑制幽门螺杆菌(H.pylori)诱导的胃腺癌(AGS)细胞增殖[3]。SR 11302(2µM；24小时)抑制幽门螺杆菌诱导的AGS细胞β-catenin和c-myc的表达[3]。

[体内研究]

SR 11302(SR11302；低剂量0.5 mg/kg和高剂量1 mg/kg体重；每天口服灌胃)治疗以剂量依赖性的方式减少Vldlr-/-小鼠的总血管病变数量和病变大小[4]。动物模型：Vldlr-/-小鼠[4]剂量：低剂量0.5mg/kg,高剂量1mg/kg体重给药：从P5到P15每天口服。结果：从P5到P15大剂量使血管病变总数减少48%,病变大小减少40%,小鼠未发现毒性迹象,包括体重没有变化。

[参考文献]

[1]. C Huang, et al. Blocking activator protein-1 activity, but not activating retinoic acid response element, is required for the antitumor promotion effect of retinoic acid. Proc Natl Acad Sci U S A. 1997 May 27;94(11):5826-30.

[2]. Bradley A Maron, et al. Upregulation of steroidogenic acute regulatory protein by hypoxia stimulates aldosterone synthesis in pulmonary artery endothelial cells to promote pulmonary vascular fibrosis. Circulation. 2014 Jul 8;130(2):168-79.

[3]. Eunyoung Byun, et al. Activation of NF-κB and AP-1 Mediates Hyperproliferation by Inducing β-Catenin and c-Myc in Helicobacter pylori-Infected Gastric Epithelial Cells. Yonsei Med J. 2016 May;57(3):647-51.

[4]. Ye Sun, et al. Inflammatory signals from photoreceptor modulate pathological retinal angiogenesis via c-Fos. J Exp Med. 2017 Jun 5;214(6):1753-1767.

SR 11302物理化学性质

[ 密度 ]:
1.048g/cm3

[ 沸点 ]:
541.567ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₂O₂

[ 分子量 ]:
376.53100

[ 闪点 ]:
414.977ºC

[ 精确质量 ]:
376.24000

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
7.04830

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

SR 11302安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi