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Umbralisib R-对映体

Umbralisib R-对映体用途

Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。

Umbralisib R-对映体名称

[ CAS 号 ]:
1532533-69-9

[ 中文名 ]:
Umbralisib R-对映体

[ 英文名 ]:
TGR-1202 R-enantiomer

[英文别名 ]:

Umbralisib R-对映体生物活性

[ 描述 ]:

Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kδ


[体外研究]

Umbralisib R-对映体(TGR-1202 R-对映体)(式A)相对于δ型PI3-激酶表现出50%抑制浓度(IC50),其相对于抑制剂的IC50至少低20倍。其余的PI3K同种型(即a,β和γ)[1]。

[参考文献]

[1]. Michael Weiss, et al. Combination of anti-cd20 antibody and pi3 kinase selective inhibitor. WO2014071125A1.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素 | SAR405 | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 | 740 Y-P | LY3023414 | 1,3-二咖啡酰奎宁酸

Umbralisib R-对映体物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
737.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C31H24F3N5O3

[ 分子量 ]:
571.549

[ 闪点 ]:
399.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
571.183105

[ LogP ]:
6.66

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.666

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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