(S)-3-[8-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-A]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

用途

(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

名称

[ CAS 号 ]:
151342-35-7

[ 中文名 ]:
(S)-3-[8-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-A]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

[ 英文名 ]:
(S)-Ro 32-0432 free base

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[参考文献]

[1]. A M Birchall, et al. Ro 32-0432, a Selective and Orally Active Inhibitor of Protein Kinase C Prevents T-cell Activation. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Feb;268(2):922-9.

[2]. Thakur Gurjeet Singh, et al. Ro 32-0432 Attenuates Mecamylamine-Precipitated Nicotine Withdrawal Syndrome in Mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Mar;386(3):197-204.

物理化学性质

[ 沸点 ]:
711.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₈N₄O₂

[ 分子量 ]:
452.55

[ 闪点 ]:
384.3ºC

[ 精确质量 ]:
488.19800

[ PSA ]:
59.27000

[ LogP ]:
4.95500

[ 蒸汽压 ]:
4.11E-20mmHg at 25°C

(S)-3-[8-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-A]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

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生物活性

物理化学性质

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