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特波格雷

特波格雷用途

Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂，和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂，IC50 值均约为 10 nM。

特波格雷名称

[ CAS 号 ]:
149979-74-8

[ 中文名 ]:
特波格雷

[ 英文名 ]:
Terbogrel

[英文别名 ]:

特波格雷生物活性

[ 描述 ]:

Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: apr 10 nM (thromboxane A2 receptor), appr 10 nM (thromboxane A2 synthase)[1]


[体外研究]

用特比肖尔1μM预处理血小板完全抑制凝血酶诱导的血栓素A2形成(2±1ng/mL),但不会导致血小板聚集的任何抑制。 Terbogrel(1μM)完全抑制U46619诱导的血小板聚集,IC50值为10 nM。 Terbogrel抑制血小板聚集和血栓素A2形成,IC50约为10 nM [1]。 Terbogrel抑制人凝胶过滤血小板中的血栓素A2合酶,IC50值为4.0±0.5nM。 Terbogrel在洗涤过的人血小板上阻断血栓素A2 /内过氧化物受体,IC50为11±6 nM(n = 2),富含血小板的血浆中IC50为38±1 nM(n = 15)。 Terbogrel抑制人血小板血浆和全血中胶原诱导的血小板聚集,IC50分别为310±18 nM(n = 8)和52±20 nM(n = 6)[2]。

[体内研究]

Terbogrel(0.1-3.0 mg/kg)在兔子中表现出令人印象深刻的抗血栓形成功效。 Terbogrel(10 mg/kg,po)被快速和良好(90％)吸收,大鼠全身可用率约为30％[2]。

[参考文献]

[1]. Muck S, et al. Effects of terbogrel on platelet function and prostaglandin endoperoxide transfer. Eur J Pharmacol. 1998 Feb 26;344(1):45-8.

[2]. Soyka R, et al. Guanidine derivatives as combined thromboxane A2 receptor antagonists and synthase inhibitors. J Med Chem. 1999 Apr 8;42(7):1235-49.


[相关活性小分子]

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸

特波格雷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.13g/cm3

[ 沸点 ]:
601.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C23H27N5O2

[ 分子量 ]:
405.49300

[ 闪点 ]:
317.4ºC

[ 精确质量 ]:
405.21600

[ PSA ]:
110.40000

[ LogP ]:
4.86918

[ 蒸汽压 ]:
2.63E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
2-8℃

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥17107.0/1mg ￥38491.0/5mg

联系人：夏言

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