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3-(哌啶-1-基)丙基 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸酯盐酸盐

用途

RS 23597-190(EP-A-501322)是一种高亲和力和选择性5-HT4受体拮抗剂。RS 23597-190抑制5-HT诱发的心动过速。RS 23597-190显著抑制高糖中超氧化物的产生[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
149719-06-2

[ 中文名 ]:
3-(1-哌啶)-4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸丙酯盐酸盐

[ 英文名 ]:
RS 23597-190

[英文别名 ]:

Trequinsin hydrochloride

生物活性

[ 描述 ]:

RS 23597-190(EP-A-501322)是一种高亲和力和选择性5-HT4受体拮抗剂。RS 23597-190抑制5-HT诱发的心动过速。RS 23597-190显著抑制高糖中超氧化物的产生[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT4 Receptor

[体外研究]

RS 23597-190(10µM；4天)在高葡萄糖 (30mM)条件下显着抑制661瓦细胞中超氧化物的产生[2]。

[体内研究]

RS 23597-190(6.0 mg/kg静脉注射) 抑制微型猪中 5吨诱导的心动过速[1]. 动物模型：双侧迷走神经切除微ig[1]剂量：6.0 mg/kg给药：静脉注射结果：拮抗5-HT诱发的心动过速,半衰期为77(63-99)分钟。

[参考文献]

[1]. Eglen RM, et al. RS 23597-190: a potent and selective 5-HT4 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1993 Sep;110(1):119-26.

[2]. Du Y, et al. Adrenergic and serotonin receptors affect retinal superoxide generation in diabetic mice: relationship to capillary degeneration and permeability. FASEB J. 2015 May;29(5):2194-204.

物理化学性质

[ 沸点 ]:
486.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₄Cl₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
363.27900

[ 闪点 ]:
248ºC

[ 精确质量 ]:
362.11600

[ PSA ]:
64.79000

[ LogP ]:
4.28470

[ 蒸汽压 ]:
1.29E-09mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
室温

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 海关编码 ]:
2933399090

海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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