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Bexlosteride

Bexlosteride用途

贝索司特(LY300502)是一种苯醌酮人类I型5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride在LNCaP人前列腺癌细胞培养中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride可用于前列腺癌的研究[1][2]。

Bexlosteride名称

[ CAS 号 ]:
148905-78-6

[ 英文名 ]:
Bexlosteride.

[英文别名 ]:

36X732P4P0
bexlostéride
Bexlosteride

Bexlosteride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

human type I 5α-reductase[1]

[体外研究]

Bexlosteride浓度依赖性地抑制LNCaP细胞中[3H-T]的还原代谢,IC50为5.77 nM[1]。在浓度大于10 nM时,贝索司特显著拮抗睾酮诱导的LNCaP细胞增殖刺激,在1000 nM时完全阻断睾酮对LNCaP细胞的有丝分裂作用[1]。在浓度等于或大于30nM时,贝索司特显著拮抗睾酮诱导的PSA分泌[1]。

[参考文献]

[1]. Sutkowski DM, et, al. Responses of LNCaP prostatic adenocarcinoma cell cultures to LY300502, a benzoquinolinone human type I 5alpha-reductase inhibitor. Prostate Suppl. 1996;6:62-6.

[2]. Farid NA, et, al. Stereoselective disposition of the enantiomers of the benzoquinolinone LY191704, a human type I 5 alpha-reductase inhibitor. Differences between rats and dogs. Drug Metab Dispos. 1996 Oct;24(10):1162-5.

Bexlosteride物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
413.9±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆ClNO

[ 分子量 ]:
249.736

[ 闪点 ]:
204.1±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
249.092041

[ LogP ]:
3.17

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.571

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Bexlosteride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi