醋酸格拉替雷

醋酸格拉替雷用途

Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。

醋酸格拉替雷名称

[ CAS 号 ]:
147245-92-9

[ 中文名 ]:
醋酸格拉替雷

[ 英文名 ]:
Glatiramer acetate

[中文别名 ]:

格拉替雷

[英文别名 ]:

Glatiramer acetate
MFCD04113403
UNII-5M691HL4BO
Copolymer 1
Copaxone
COP-1

醋酸格拉替雷生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

醋酸格拉替拉默(25-100 mg/kg；S.c；5天)可增加BDNF水平[3]。在亨廷顿氏病(HD)小鼠模型中,N171-82Q转基因小鼠系表现出更快速的疾病进程。醋酸格拉替拉默(1mg/小鼠；s.c.；5×week),从8周龄开始,一直持续到20周龄,接近因该病死亡的年龄。醋酸格拉替拉默诱发改善了多项运动功能指标的表现。在为期4天的rotarod试验中,醋酸格拉替拉默显著改善15周龄N171-82Q转基因小鼠的表现[3]。

[参考文献]

[1]. McKeage K. Glatiramer Acetate 40 mg/mL in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis: A Review. CNS Drugs. 2015;29(5):425-432.

[2]. Arnon R, et al. Mechanism of action of glatiramer acetate in multiple sclerosis and its potential for the development of new applications. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004;101 Suppl 2(Suppl 2):14593-14598.

[3]. Corey-Bloom J, et al. Beneficial effects of glatiramer acetate in Huntington's disease mouse models: Evidence for BDNF-elevating and immunomodulatory mechanisms. Brain Res. 2017;1673:102-110.

[4]. Aharoni R, et al. Glatiramer acetate-specific T cells in the brain express T helper 2/3 cytokines and brain-derived neurotrophic factor in situ [published correction appears in Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Aug 23;102(34):12288]. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003;100(24):14157-14162.

醋酸格拉替雷物理化学性质

[ 沸点 ]:
385.2ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
>239°C (dec.) (lit.)

[ 分子式 ]:
(C₉H₁₁NO_3.C₆H₁₄N₂O_2.C₅H₉NO_4.C₃H₇NO₂)x_.xC₂H₄O₂

[ 分子量 ]:
623.65000

[ 闪点 ]:
186.7ºC

[ 精确质量 ]:
623.30100

[ PSA ]:
374.13000

[ LogP ]:
2.14760

[ 外观性状 ]:
白色至米白色固体

[ 蒸汽压 ]:
1.27E-06mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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