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IDH889

IDH889用途

IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。

IDH889名称

[ CAS 号 ]:
1429179-07-6

[ 英文名 ]:
IDH-889

IDH889生物活性

[ 描述 ]:

IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)

[ 靶点 ]

IC50: 0.02 μM (IDH1R132H), 0.072 μM (IDH1R132C), 1.38 μM (IDH1wt)[1]


[参考文献]

[1]. Levell JR, et al. Optimization of 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as Allosteric and Mutant Specific Inhibitors of IDH1. ACS Med Chem Lett. 2016 Dec 16;8(2):151-156.

IDH889物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H25FN6O2

[ 分子量 ]:
436.48

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

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