TC-S 7009

TC-S 7009用途

TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。

TC-S 7009名称

[ CAS 号 ]:
1422955-31-4

[ 英文名 ]:
TC-S 7009

[英文别名 ]:

HIF2α-IN-2

TC-S 7009生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

Kd: 81 nM (HIF-2α)[1]

[体外研究]

TC-S 7009(0-100μM；72小时；HPF细胞)处理对缺氧条件下细胞增殖的抑制作用比正常条件下强[2]。TC-S 7009(50μM)处理几乎完全抑制缺氧诱导的NFATc2核移位[2]。细胞增殖测定[2]细胞系：缺氧条件下的HPF细胞浓度：0-100μM培养时间：72h结果：缺氧条件下细胞增殖抑制作用强于常氧条件下。

[参考文献]

[1]. Scheuermann TH, et al. Allosteric inhibition of hypoxia inducible factor-2 with small molecules. Nat Chem Biol. 2013 Apr;9(4):271-6.

[2]. Senavirathna LK, et al. Hypoxia induces pulmonary fibroblast proliferation through NFAT signaling. Sci Rep. 2018 Feb 9;8(1):2709.

TC-S 7009物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₆ClFN₄O₃

[ 分子量 ]:
308.65200

[ 精确质量 ]:
308.01100

[ PSA ]:
96.77000

[ LogP ]:
4.26330

TC-S 7009安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H413

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII