D-Cl-amidine

D-Cl-amidine用途

D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。

D-Cl-amidine名称

[ CAS 号 ]:
1404060-15-6

[ 英文名 ]:
D-Cl-amidine

D-Cl-amidine生物活性

[ 描述 ]:

D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 蛋白质精氨酸脱亚胺酶

[体外研究]

D-Cl-酰胺(200-400μM)能显著降低MDA-MB-231细胞的活力[1]。D-Cl-酰胺增加caspase 3活性,表明PAD1的抑制导致凋亡增加[1]。

[体内研究]

静脉注射2.5 mg/kg剂量的D-Cl-酰胺,在浓度为21nm的血清中2小时后仍能检测到,在浓度为10nm的血清中4小时后仍能检测到。当以10 mg/kg的剂量给药时,在4小时的浓度为10 nM的血清中仍然观察到D-Cl-酰胺[1]。

[参考文献]

[1]. Bicker KL, et al. D-amino acid based protein arginine deiminase inhibitors: Synthesis, pharmacokinetics, and in cellulo efficacy. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 26;3(12):1081-1085.

D-Cl-amidine物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H19ClN4O2

[ 分子量 ]:
310.78

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