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N-去甲基西地那非

N-去甲基西地那非用途

去甲基西地那非是西地那非的主要代谢产物。西地那非是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂[1][2]。

N-去甲基西地那非名称

[ CAS 号 ]:
139755-82-1

[ 中文名 ]:
N-去甲基西地那非

[ 英文名 ]:
N-Desmethyl Sildenafil

[英文别名 ]:

N-去甲基西地那非生物活性

[ 描述 ]:

去甲基西地那非是西地那非的主要代谢产物。西地那非是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[体外研究]

N-去甲基西地那非增加从暗适应离体大鼠视网膜记录的视网膜电图(ERG)振幅,最可能是通过增强感光细胞反应[1]。使用共表达人P450氧化还原酶和细胞色素b5的CYP3A超体检测N-去甲基西地那非的形成。N-去甲基西地那非由CYP3A4、CYP3A5催化,在较小程度上由CYP3A7催化[2]。

[参考文献]

[1]. Péter Barabás, et al. Sildenafil, N-desmethyl-sildenafil and Zaprinast enhance photoreceptor response in the isolated rat retina. Neurochem Int. 2003 Nov;43(6):591-5.

[2]. Rikako Takahiro, et al. Contribution of CYP3A isoforms to dealkylation of PDE5 inhibitors: a comparison between sildenafil N-demethylation and tadalafil demethylenation. Biol Pharm Bull. 2015;38(1):58-65.

N-去甲基西地那非物理化学性质

[ 密度 ]:
1.44g/cm3

[ 沸点 ]:
685.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
158-160ºC

[ 分子式 ]:
C21H28N6O4S

[ 分子量 ]:
460.55

[ 闪点 ]:
368.5ºC

[ 精确质量 ]:
460.18900

[ PSA ]:
130.59000

[ LogP ]:
2.61620

[ 蒸汽压 ]:
1.17E-18mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.683

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光干燥密封

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