σ-配体-1

σ-配体-1用途

Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。

σ-配体-1名称

[ CAS 号 ]:
139652-01-0

[ 中文名 ]:
σ-配体-1

[ 英文名 ]:
Sigma-LIGAND-1

σ-配体-1生物活性

[ 描述 ]:

Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 16 nM (DTG site of sigma receptor), 19 nM (PPP site of sigma receptor)[1] Ki: 4000 nM (Dopamine D2 receptor)[1]


[体内研究]

施用Sigma-LIGAND-1将逆转苯丙胺诱导的小鼠过度运动,这是一种对抗精神病化合物敏感的行为模型。 Sigma-LIGAND-1及其结构类似物具有潜在的抗精神病活性[1]。

[参考文献]

[1]. Erickson RH, et al. (Aminoalkoxy)chromones. Selective sigma receptor ligands. J Med Chem. 1992 May 1;35(9):1526-35.


[相关活性小分子]

UNC0642 | 1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐 | BD-1047 | PRE-084 | 那可丁 | BD1063 | 西拉美新盐酸盐 | Roluperidone | 4-IBP | AVex-73 hydrochloride | S1RA盐酸盐 | 磷酸二甲啡烷

σ-配体-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H33NO4

[ 分子量 ]:
435.56

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