5HT 6配体-1
5HT 6配体-1用途
5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
5HT 6配体-1名称
5HT 6配体-1生物活性
[ 描述 ]:
5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ki: 1.43 nM (5-HT6)[1]
[体内研究]
5HT6-配体-1在大鼠肝微粒体中广泛代谢,而在人肝微粒体中,5HT6-配体-1被广泛代谢(90%)。在CYP 3A4处5HT6-配体-1的IC 50值为35.97%,而在CYP 2D6酶处的IC 50值小于20μM。口服10mg/kg剂量的5HT6-配体-1在大鼠中迅速被吸收,口服半衰期为3.17±0.49h,口服生物利用度为29±5%。观察到的口服Cmax为60±44ng/mL,发生在1.83h。 5HT6-配体-1显示217±92ng h/mL的口服暴露。静脉注射剂量为220±92 mL/min/kg,静脉注射量为32.6±10.7 L/kg。广泛的大鼠代谢加上高清除率可能是5HT6-配体-1显示中度口服生物利用度的可能原因。 5HT6-配体-1的口服给药逆转了时间延迟诱导的记忆缺陷,并且在10mg/kg的剂量下观察到统计学上显着的效果,表明化合物6a的认知改善潜力[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
5HT 6配体-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H22BrN3O2S
[ 分子量 ]:
448.38
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