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Saquinavir-d9

Saquinavir-d9用途

Saquinavir-d9(Ro 31-8959-d9)是氘标记的Saquinavir。萨奎那韦(Ro 31-8959)是一种用于抗逆转录病毒治疗的HIV蛋白酶抑制剂。萨奎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.36μM[1][2]。

Saquinavir-d9名称

[ CAS 号 ]:
1356355-11-7

[ 中文名 ]:
沙奎那韦-d9

[ 英文名 ]:
Saquinavir-d9

[英文别名 ]:

Saquinavir-d9生物活性

[ 描述 ]:

Saquinavir-d9(Ro 31-8959-d9)是氘标记的Saquinavir。萨奎那韦(Ro 31-8959)是一种用于抗逆转录病毒治疗的HIV蛋白酶抑制剂。萨奎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.36μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Marco Donia, Danijela Maksimovic-Ivanic, Sanja Mijatovic, et al. In vitro and in vivo anticancer action of Saquinavir-NO, a novel nitric oxide-derivative of the protease inhibitor saquinavir, on hormone resistant prostate cancer cells. Cell cycle. 2011, 10(3): 492 - 499.

[3]. Walmsley Sharon, Avihingsanon Anchalee, Slim Jihad et al. Gemini: A Noninferiority Study of Saquinavir/Ritonavir Versus Lopinavir/Ritonavir as Initial HIV-1 Therapy in Adults. JAIDS Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes. 2009,50 (4) :367-374.

[4]. Saquinavir

[5]. Barillari Giovannia, Iovane Andréa, Bacigalupo Ilariaa, et al. Ritonavir or saquinavir impairs the invasion of cervical intraepithelial neoplasia cells via a reduction of MMP expression and activity. AIDS. 2012, 26 (8): 909-919.

[6]. Martha Stefanidou, Carolina Herrera, Naomi Armanasco et al. Saquinavir Inhibits Early Events Associated with Establishment of HIV-1 Infection: Potential Role for Protease Inhibitors in Prevention. Antimicrob. Agents Chemother. 2012, 56 (8): 4381-4390.

[7]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

Saquinavir-d9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C38H41D9N6O5

[ 分子量 ]:
679.89600

[ 精确质量 ]:
679.44100

[ PSA ]:
174.72000

[ LogP ]:
6.25150

[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封

Saquinavir-d9安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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