Big Endothelin-1 (1-31) (human, bovine) trifluoroacetate salt

用途

内皮素-1(1-31)(人)是一种有效的血管收缩剂和高血压药物。内皮素-1(1-31)(人)来源于糜蛋白酶对大ET-1的选择性水解[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
133972-52-8

[ 英文名 ]:
Big Endothelin-1 (1-31) (human, bovine) trifluoroacetate salt

生物活性

[ 描述 ]:

内皮素-1(1-31)(人)是一种有效的血管收缩剂和高血压药物。内皮素-1(1-31)(人)来源于糜蛋白酶对大ET-1的选择性水解[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[体外研究]

内皮素-1(1-31)(人)(100 pM-100 nM；24小时)诱导人系膜细胞增殖[2]。 内皮素-1(1-31)(人)(100 nM；0-10分钟)在人系膜细胞中诱导 ERK公司激活[2]。 细胞增殖测定[2]细胞系：人系膜细胞浓度：100 pM-100 nM培养时间：24小时结果：导致[3H]-胸腺嘧啶核苷以浓度依赖性方式掺入细胞。Western Blot分析[2]细胞系：人系膜细胞浓度：100nM培养时间：0、5、10、15和30分钟结果：ERK活性在5分钟时迅速增加2.45倍,在10分钟时达到峰值。刺激后30分钟,两种ERK的活性迅速下降,恢复到基线控制值。

[体内研究]

ET-1(1-31)(100 nM；单剂量)诱导小鼠肠系膜动脉收缩。收缩可能是由 埃塔受体介导的,并可能随着年龄的增长而增加。在目前的慢性糖尿病的情况下,男性和女性之间存在明显差异[1]。 动物模型：ICR小鼠,链脲霉素(HY-13753)诱导的糖尿病模型[1]剂量：100 nM给药：在器官浴中,单剂量结果：在1周对照组(但不是糖尿病)中,雌性小鼠的收缩和收缩反应显著大于雄性小鼠,并且在年龄匹配的对照组和糖尿病小鼠之间,雄性或雌性小鼠没有显著差异。在8周组中,与相应的1周组相比,所有小鼠的收缩都或倾向于增加。尽管在雄性小鼠中,这种收缩在对照组和糖尿病组之间没有差异,但糖尿病雌性小鼠中的收缩明显大于对照雌性小鼠,并且雌性糖尿病小鼠中的萎缩明显大于雄性糖尿病小鼠。ETA受体抑制剂可抑制收缩。

[参考文献]

[1]. Matsumoto T, et al. Gender differences in vascular reactivity to endothelin-1 (1-31) in mesenteric arteries from diabetic mice. Peptides. 2008 Aug;29(8):1338-46.  

[2]. Yoshizumi M, et al. Effect of endothelin-1 (1-31) on human mesangial cell proliferation. Jpn J Pharmacol. 2000 Oct;84(2):146-55.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C162H236N38O47S5

[ 分子量 ]:
3628.159

[ 精确质量 ]:
3625.584961

[ LogP ]:
0.04

[ 折射率 ]:
1.570

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