多杀菌素

多杀菌素用途

Spinosyn A是由spinosa糖多孢菌产生的聚酮衍生大环内酯,是一种有效的杀虫剂[1]。

多杀菌素作用

它的作用机理被认为是烟酸乙酰胆碱受体的作用体，可以持续激活靶标昆虫乙酰胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。多杀菌素也可以影响GABA受体，但作用机制不清。可使害虫迅速麻痹、瘫痪，最后导致死亡。其杀虫速度可与化学农药相媲美。安全性高，且与目前常用杀虫剂无交互抗性为低毒、高效、低残留的生物杀虫剂，既有高效的杀虫性能，又有对有益虫和哺乳动物安全的特性，最适合无公害蔬菜、水果生产应用。是一种低毒、高效、广谱的杀虫剂。毒性：原药对雌性大鼠急性口服LD50>5000毫克/千克，雄性为3738毫克/千克，小鼠>5000毫克/千克，兔急性经皮LD50>5000毫克/千克。对皮肤无刺激，对眼睛有轻微刺激，2天内可消失。多杀菌素在环境中可降解，无富集作用，不污染环境。

多杀菌素名称

[ CAS 号 ]:
131929-60-7

[ 中文名 ]:
多杀霉素 A

[ 英文名 ]:
Spinosad

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

RAMOPLANIN
SPINOSYN A
Spinosad
Spinosyn D

多杀菌素生物活性

[ 描述 ]:

Spinosyn A是由spinosa糖多孢菌产生的聚酮衍生大环内酯,是一种有效的杀虫剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

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[体外研究]

多杀菌素是两种天然大环内酯(多杀菌素a和多杀菌素D)的混合物,主要作为nAChR激动剂[2]。

[参考文献]

[1]. Hak Joong Kim, et al. Biosynthesis of spinosyn in Saccharopolyspora spinosa: synthesis of permethylated rhamnose and characterization of the functions of SpnH, SpnI, and SpnK. J Am Chem Soc. 2010 Mar 10;132(9):2901-3.

[2]. D T Vo, et al. Insect nicotinic acetylcholine receptor agonists as flea adulticides in small animals. J Vet Pharmacol Ther. 2010 Aug;33(4):315-22.

多杀菌素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
801.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
84ºC to 99.5ºC

[ 分子式 ]:
C₄₁H₆₅NO₁₀

[ 分子量 ]:
731.956

[ 闪点 ]:
438.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
731.460876

[ PSA ]:
111.22000

[ LogP ]:
4.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.540

多杀菌素安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077

[ 包装等级 ]:
III

[ 海关编码 ]:
2932209090

多杀菌素合成路线

详细合成路线

多杀菌素制备

菌株新微生物多杀菌多孢菌（Saccharo-polyspora spinosa)或能产生多杀菌素的突变株。在复合培养基和合成培养基上产生气生菌丝体。气生孢子群颜色主要为浅黄粉色，也有白色，反面为黄色至黄褐色，没有明显的色素沉着。
发酵培养多杀菌素多孢菌的种子培养基为：酶解大豆水解液3%，酵母膏0.3%，MgSO4·H2O 0.2%，葡萄糖0.5%，麦芽糖.4%，去离子水1L，121℃下灭菌30min。接种量为10%。大规模生产时优选的碳源为葡萄糖和麦芽糖，也可使用核糖、木糖、果糖、半乳糖、甘露糖、甘露醇、可溶性淀粉、马铃薯糊精、油酸甲酯、油类等。优选的氮泊为棉子糖、胨化牛奶和消化大豆粉，也可使用鱼粉、玉米浸液、酵母膏、水解酪蛋白、牛肉膏等。掺入培养基中的无机盐有能产生下列离子的常规可溶性盐：锌离子、钠离子、镁离子、铵离子、氯离子、碳酸根离子、硫酸根离子、硝酸根离子等。此外，培养基中还应有微生物生长发育所需的必要微量元素。如有发泡问题，可在培养基中加入豆油抑制发泡。多杀菌素多孢菌的培养温度为24～33℃，产多杀菌素的最适温度为28～30℃。工业发酵时应通过通气量和搅拌速度来维持罐内溶解氧在60%以上，最好为65%以上。罐内压力为0.034MPa。
分离提取经7～10d发酵后，加入等体积的丙酮，过滤除去菌体，滤液调节pH值至13，树脂吸附，用0～95%的甲醇：乙腈=1：1（含0.1%乙酸钠）溶液梯度洗脱多杀菌素A和D，分段收集洗脱液，得含多杀菌素洗脱液，浓缩获得多杀菌素浓缩液。将浓缩液用石油醚稀释，上硅胶色谱柱，用石油醚和甲醇梯度洗脱，分段收集，得多杀菌素A和D洗脱液。
分析检测高效液相色谱仪（HPLC）。柱：ODS-AO，液动相：乙腈/甲醇/水=40/40/20（含0.05%乙酸铵），流速3mL/min，检则波长：250nm。

多杀菌素海关

[ 海关编码 ]: 2932209090

[ 中文概述 ]:
2932209090. 其他内酯. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932209090. other lactones. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%