AKT-IN-2

AKT-IN-2用途

AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1,IC50 为 5 nM。

AKT-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1295514-91-8

[ 中文名 ]:
AKT-IN-2

[ 英文名 ]:
AKT-IN-2

AKT-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1,IC50 为 5 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

Akt1:5 nM (IC50)

P70S6K:399 nM (IC50)

PKA:84 nM (IC50)

PKCβ2:3.98 μM (IC50)

RSK1:568 nM (IC50)

pGSK3β:92 nM (IC50)


[体外研究]

AKT-IN-2(化合物8)也抑制P70S6K,PKA,PKCβ2,RSK1和pGSK3β,IC50分别为0.399,0.084,3.98,0.568和0.092μM[1]。

[参考文献]

[1]. Parthasarathy S, et al. Discovery of chiral dihydropyridopyrimidinones as potent, selective and orally bioavailable inhibitors of AKT. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Jun 1;28(10):1887-1891.

AKT-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H34F3N7O

[ 分子量 ]:
505.58

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