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4-(3,5-双(三甲基硅烷基)苯甲酰氨基)苯甲酸

4-(3,5-双(三甲基硅烷基)苯甲酰氨基)苯甲酸用途

Amsilarotene(TAC-101；Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。

4-(3,5-双(三甲基硅烷基)苯甲酰氨基)苯甲酸名称

[ CAS 号 ]:
125973-56-0

[ 中文名 ]:
4-(3,5-双(三甲基甲硅烷基)苯酰胺)苯甲酸

[ 英文名 ]:
Amsilarotene

[英文别名 ]:

4-(3,5-双(三甲基硅烷基)苯甲酰氨基)苯甲酸生物活性

[ 描述 ]:

Amsilarotene(TAC-101；Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

[ 靶点 ]

RARα:2.4 nM (Ki)

RARβ:400 nM (Ki)


[体外研究]

氨硅罗汀(0,10,25μM；24小时)以浓度依赖性方式诱导人上皮性卵巢癌细胞系的凋亡[2]。氨硅树脂(10,20μM；0,3,6和9天)抑制BxPC-3和MIAPaCa-2细胞的增殖[3]。氨硅树脂(10μM；48小时)增加了G1期敏感BxPC-3细胞的比例[3]。氨硅树脂(10μM；0,3,6,24,48,72小时)在24到72小时之间抑制BxPC-3细胞中的视网膜母细胞瘤基因产物(RB)磷酸化[3]。凋亡分析[2]细胞系：RMG-I、RMG-II、RTSG、RMUG-S、RMUG-L和KF细胞浓度：0、10、25μM培养时间：24小时结果：除KF细胞外,所有细胞系均以浓度依赖性方式诱导凋亡。细胞增殖试验[3]细胞系：BxPC-3、MIAPaCa-2、AsPC-1细胞浓度：10和20μM培养时间：0、3、6和9天。结果：抑制BxPC-3和MIAPaCa-2细胞的增殖,但不抑制AsPC-1细胞的增殖。细胞周期分析[3]细胞系：敏感BxPC-3细胞浓度：10μM培养时间：48小时结果：G1期细胞比例从未处理对照细胞的43%增加到86%

[体内研究]

氨硅罗坦(8 mg/kg/天,口服30天)抑制裸鼠RMG-II肿瘤生长[2]。动物模型：6周龄雌性BALB/c nu/nu小鼠皮下接种RMG-II肿瘤[2]剂量：8 mg/kg/天给药：口服30天结果：给药第31天,肿瘤相对体积(RTV)减少45%,肿瘤生长抑制效果最大。

[参考文献]

[1]. Sun SY, et al. Differential effects of synthetic nuclear retinoid receptor-selective retinoids on the growth of human non-small cell lung carcinoma cells. Cancer Res. 1997 Nov 1;57(21):4931-9.

[2]. Suzuki N, et al. A novel retinoid, 4-[3,5-bis (trimethylsilyl) benzamido] benzoic acid (TAC-101), induces apoptosis of human ovarian carcinoma cells and shows potential as a new antitumor agent for clear cell adenocarcinoma. Gynecol Oncol. 2004 Sep;94(3):643-9.

[3]. Fujimoto K, et al. Induction of cell-cycle arrest and apoptosis by a novel retinobenzoic-acid derivative, TAC-101, in human pancreatic-cancer cells. Int J Cancer. 1999 May 17;81(4):637-44.

4-(3,5-双(三甲基硅烷基)苯甲酰氨基)苯甲酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
403.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H27NO3Si2

[ 分子量 ]:
385.604

[ 闪点 ]:
197.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
385.152954

[ PSA ]:
66.40000

[ LogP ]:
7.73

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.550

[ 储存条件 ]:
室温， 惰性气体

4-(3,5-双(三甲基硅烷基)苯甲酰氨基)苯甲酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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