Cryptophycin 1

Cryptophycin 1用途

Cryptophycin 1 是一种从 Nostoc sp. 中分离出来的有效的细胞毒性抗微管剂。Cryptophycin 1 可以诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性和出色的抗增殖能力。

Cryptophycin 1名称

[ CAS 号 ]:
124689-65-2

[ 英文名 ]:
Cryptophycin 1

[英文别名 ]:

Cryptophycin 1生物活性

[ 描述 ]:

Cryptophycin 1 是一种从 Nostoc sp. 中分离出来的有效的细胞毒性抗微管剂。Cryptophycin 1 可以诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性和出色的抗增殖能力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

隐霉素1(50pm)能迅速引起SKOV3和MDA-MB-435细胞凋亡的形态学变化[1]。隐霉素1(50pm；12-24h)导致MDA-MB-435细胞在G2/M中积聚[1]。隐霉素1(100nm；1-7min)显著降低微管缩短和生长的速率和范围,并显著增加衰减或暂停阶段的持续时间[2]。细胞凋亡分析[1]细胞系：SKOV3细胞浓度：50pm孵育时间：4h结果：引起细胞迅速萎缩,失去正常的椭圆球体形状,形成膜泡。细胞周期分析[1]细胞系：MDA-MB-435细胞浓度：50pm孵育时间：12、18、24小时结果：G2/M细胞数在12小时时增加了一倍。18小时后G2/M仍有大量细胞(58%)。

[体内研究]

隐霉素1(i.v.)在小鼠体内具有抗肿瘤活性[3]。

[参考文献]

[1]. Mooberry SL, et, al. Induction of apoptosis by cryptophycin 1, a new antimicrotubule agent. Int J Cancer. 1997 Nov 4;73(3):440-8.

[2]. Panda D, et, al. Mechanism of action of the unusually potent microtubule inhibitor cryptophycin 1. Biochemistry. 1997 Oct 21;36(42):12948-53.

[3]. Corbett TH, et, al. Discovery of cryptophycin-1 and BCN-183577: examples of strategies and problems in the detection of antitumor activity in mice. Invest New Drugs. 1997;15(3):207-18.

Cryptophycin 1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.171g/cm3

[ 沸点 ]:
889.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C35H43ClN2O8

[ 分子量 ]:
655.17800

[ 闪点 ]:
491.7ºC

[ 精确质量 ]:
654.27100

[ PSA ]:
139.54000

[ LogP ]:
5.28580

[ 蒸汽压 ]:
2.92E-32mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.526

Cryptophycin 1安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3172

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

Cryptophycin 1合成路线

详细合成路线

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