N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea

N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea用途

A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。

N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea名称

[ CAS 号 ]:
123606-23-5

[ 中文名 ]:
A-69412

[ 英文名 ]:
A-69412

[英文别名 ]:

N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea生物活性

[ 描述 ]:

A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 5-LO (1 μM for LTB4, 79 μM for 15 HETE, 114 μM for 12 HETE) [1].


[体外研究]

A-69412以剂量依赖性方式抑制20000×g RBL-1细胞上清液形成5-HETE。在较低底物浓度下向更大效力的转变与A-69412是酶的竞争性抑制剂一致。 A-69412还抑制钙离子载体A23187刺激的人PMNL中LTB4的形成(IC50 =8.9μM)。 A-69412在抑制离子载体刺激的人全血中LTB4形成方面更有效。在使用几个供体的许多测定中,A-69412的效力始终显示在低微摩尔范围内的活性(平均IC50 =1.4μM,范围0.5-3μM,9个供体),比其在另一个中的活性强几倍。体外试验[1]。

[体内研究]

发现口服剂量的A-69412抑制许多物种中白三烯的产生。例如,发现A-69412是大鼠体内白三烯形成的有效长效抑制剂(口服ED50 = 5mg/kg)。 A-69412在狗中显着有效,在单次5mg/kg剂量后16小时几乎完全抑制。狗研究中的血浆浓度在给药后0.5小时为38μM,在16小时时为5μM。这些数据与给药后0.5小时离体观察到的100％抑制和16小时时观察到的90％抑制一致。如从药代动力学结果所预期的,A-69412明显优于食蟹猴中的齐留通。 A-69412对猴体内LTB4生物合成的抑制作用> 50％,持续8小时,而齐留通仅在口服给药后的前2小时有效。被动致敏动物的大鼠腹腔中的过敏反应产生大量的硫化肽白三烯。作为口服溶液,A-69412剂量依赖性地抑制大鼠腹膜腔中白三烯的产生。在一个实验中,测量A-69412的血液水平。这些值的范围为4至100μM,剂量范围为2至50 mg/kg。如果在攻击前最多8小时给药(10mg/kg),A-69412也显着抑制反应。在时程研究中测量A-69412的血浆浓度,并且发现在给药后8小时,在0.5小时至44μM的范围内[1]。

[动物实验]

狗，大鼠和猴子[1] A-69412悬浮于0.2％甲基纤维素中，配有涂有聚四氟乙烯的杵的Potter-Elvehjem匀浆器，口服（20 mg / kg）给比格犬，食蟹猴和雄性Sprague-Dawley老鼠。 Zileuton用于比较。所有动物在给药前禁食过夜，但允许随意饮水。在狗和猴子研究中，在化合物给药之前和之后的不同时间获得肝素化的血液样品。给各组大鼠施用载体或A-69412，1小时后15分钟，处死动物并通过心脏穿刺将血液收集到肝素化注射器中。将来自所有三种物种的等分试样的血液在37℃下与50μM钙离子载体A23187一起温育。 30分钟后，将血液置于冰浴中并分析LTB4 [1]。

[参考文献]

[1]. Bell RL, et al. The properties of A-69412: a small hydrophilic 5-lipoxygenase inhibitor. Agents Actions. 1993 Mar; 38(3-4):178-87.


[相关活性小分子]

U型73122 | 齐留通 | ML355 | 去甲二氢愈创木酸 | 靛玉红-3'-单肟 | 咖啡酸 | 异紫花前胡内酯 | 马洛替酯 | 5,4'-二羟基黄酮 | 依那扎群 | LY 178002 | RWJ 63556 | S-2474 | 1-ethyl-3-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,5-dimethyl-2-thioxoimidazolidin-4-one | AZD 4407

N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea物理化学性质

[ 密度 ]:
1.33g/cm3

[ 沸点 ]:
325.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C7H10N2O3

[ 分子量 ]:
170.16600

[ 闪点 ]:
150.5ºC

[ 精确质量 ]:
170.06900

[ PSA ]:
80.69000

[ LogP ]:
1.62430

[ 蒸汽压 ]:
9.55E-05mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.563

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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