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内皮素2

内皮素2用途

Endothelin-2, human是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RAET-RB 结合。

内皮素2名称

[ CAS 号 ]:
123562-20-9

[ 中文名 ]:
内皮素2

[ 英文名 ]:
Endothelin-2 (human, canine) acetate salt

[英文别名 ]:

内皮素2生物活性

[ 描述 ]:

Endothelin-2, human是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 心血管疾病
多肽产品

[ 靶点 ]

ET-RA, ET-RB[1]


[体外研究]

在纳摩尔浓度下,内皮素-2表现出强烈且持久的血管收缩活性,特征是内皮素(EC50 = 0.52 nM)[1]。内皮素-2是巨噬细胞和THP-1单核细胞的化学引诱物,但不是新鲜分离的单核细胞。对内皮素-2的趋化反应显示出典型的钟形响应曲线。内皮素受体拮抗剂的实验表明,通过ET-RB受体介导向内皮素-2的迁移。肿瘤内皮素-2的表达可能调节巨噬细胞的行为,使活化的细胞在缺氧区域积聚[2]。

[体内研究]

两种不同的升压效应阶段通常见于内皮素-2:早期阶段紧随抑郁症反应,并在接下来的3-10分钟内占主导地位,而晚期升压效应在注射后10-20分钟发展并持续> 1小时[1]。

[动物实验]

大鼠[1]对于升压活性的测定,用氨基甲酸乙酯(1g / kg ip)麻醉重300-350g的雄性Wistar大鼠,并用阿托品(0.25mg / kg iv),普萘洛尔(1mg / kg iv)预处理。和bunazocine(1 mg / kg iv)。每3-4小时施用额外的维持剂量(初始剂量的一半)自主阻塞剂。每只动物仅给予一次内皮素-2大丸剂。从插入右股静脉的插管推注注射50μL缓冲液中的1nM内皮素-2。从套管记录血压,套管置于右颈动脉并连接到压力传感器[1]。

[参考文献]

[1]. Grimshaw MJ, et al. Endothelin-2 is a macrophage chemoattractant: implications for macrophage distribution in tumors. Eur J Immunol. 2002 Sep;32(9):2393-400.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

内皮素2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C115H160N26O32S4

[ 分子量 ]:
2546.92000

[ 精确质量 ]:
2545.06000

[ PSA ]:
1025.62000

[ LogP ]:
4.59880

[ 外观性状 ]:
powder | white

[ 储存条件 ]:
−20°C

内皮素2MSDS

内皮素2安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300 + H310 + H330

[ 警示性声明 ]:
P260-P264-P280-P284-P301 + P310-P302 + P350

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R26/27/28

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S28-S45-S36-S37

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 1

[ WGK德国 ]:
3

内皮素2文献

Role of the endothelin axis in astrocyte- and endothelial cell-mediated chemoprotection of cancer cells.

Neuro. Oncol. 16(12) , 1585-98, (2014)

Recent evidence suggests that astrocytes protect cancer cells from chemotherapy by stimulating upregulation of anti-apoptotic genes in those cells. We investigated the possibility that activation of t...

Cardiovascular changes in atherosclerotic ApoE-deficient mice exposed to Co60 (γ) radiation.

PLoS ONE 8 , e65486, (2013)

There is evidence for a role of ionizing radiation in cardiovascular diseases. The goal of this work was to identify changes in oxidative and nitrative stress pathways and the status of the endothelin...

The human endothelin family: three structurally and pharmacologically distinct isopeptides predicted by three separate genes.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 86 , 2863-2867, (1989)

Three distinct human endothelin-related genes were cloned by screening a genomic DNA library under a low hybridization stringency with a synthetic oligonucleotide probe encoding a portion of the endot...


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