CCR2 antagonist 5

CCR2 antagonist 5用途

CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。

CCR2 antagonist 5名称

[ CAS 号 ]:
1228650-83-6

[ 英文名 ]:
CCR2 antagonist 5

[英文别名 ]:

CCR2 antagonist 5生物活性

[ 描述 ]:

CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

hCCR2:37 nM (IC50)

mCCR2:9.6 μM (Ki)


[体内研究]

CCR2拮抗剂5(化合物8d)在硫代乙醇酸盐诱导的腹膜炎(TG)模型中,ED50为3 mg/kg p.o.bid,剂量依赖性地抑制白细胞、单核细胞/巨噬细胞和T淋巴细胞流入腹腔[1]。CCR2拮抗剂5具有良好的CV安全性。在麻醉狗的血浆水平为70µM的情况下,它不会对高达10 mg/kg(静脉注射)的大多数心脏血流动力学、功能性呼吸和电生理参数产生剂量依赖性或显著影响[1]。CCR2拮抗剂5在狗和灵长类动物中具有可修正的口服生物利用度。药代动力学参数(p.o.)[1]：物种剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUClast(h*ng/mL)口服生物利用度(%)狗6.7 1617 5887 70.2非人灵长类7.2 740 3061 25.4小鼠10 74 204 19大鼠10 100 416 15.3

[参考文献]

[1]. Zhang X, et al. Discovery of a 4-Azetidinyl-1-thiazoyl-cyclohexane CCR2 Antagonist as a Development Candidate. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 8;3(12):1039-44.

CCR2 antagonist 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25F3N4O3S

[ 分子量 ]:
482.51900

[ 精确质量 ]:
482.16000

[ PSA ]:
129.78000

[ LogP ]:
3.87550

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