伊布利特

伊布利特用途

伊布利特(U70226E游离碱基)是一种延长抗心律失常作用的动作电位,是AT-1细胞中快速激活延迟整流钾电流(IKr)的有效阻滞剂[1]。

伊布利特名称

[ CAS 号 ]:
122647-31-8

[ 中文名 ]:
伊布利特

[ 英文名 ]:
IBUTILIDE

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

伊布利特生物活性

[ 描述 ]:

伊布利特(U70226E游离碱基)是一种延长抗心律失常作用的动作电位,是AT-1细胞中快速激活延迟整流钾电流(IKr)的有效阻滞剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

伊布利特是一种有效的IKr阻滞剂,在心房肿瘤心肌细胞(at-1)细胞中,EC50值为20 nM+20 mV。伊布利特在表达HERG+MDR1*1的细胞中阻断IKr的程度与单独表达HERG的细胞相同(IC50:22.5±0.9 vs 27.4±2.5 nM)。然而,表达MDR1*7的细胞对伊布利特表现出明显的耐药性(IC50：105.3±1.42 nM vs 27.4±2.5 nM)[2]。

[体内研究]

伊布利特在体外和体内延长心脏复极[1]。伊布利特注射液(累积给药三个剂量,分别为0.01、0.02和0.05 mg/kg静脉注射,每10分钟一次)会导致多形性和单形性非持续性室性心动过速[3]。动物模型：15只成年杂种狗,雌雄各半【1】剂量：0.01、0.02和0.05 mg/kg给药：输注结果：充血性心力衰竭(CHF)组与对照组相比,伊布利特(0.01 mg/kg)延长90%(APD90)时的动作电位持续时间显著延长。在0.01 mg/kg浓度的CHF患者中,观察到左-右心室APD90的离散度增加,但在对照组中没有观察到。

[参考文献]

[1]. Ibutilide, a methanesulfonanilide antiarrhythmic, is a potent blocker of the rapidly activating delayed rectifier K+ current (IKr) in AT-1 cells. Concentration-, time-, voltage-, and use-dependent effects. Circulation. 1995 Mar 15;91(6):1799-806.

[2]. B F McBride, et al. Influence of the G2677T/C3435T haplotype of MDR1 on P-glycoprotein trafficking and Ibutilide-induced block of HERG. Pharmacogenomics J. 2009 Jun;9(3):194-201.

[3]. S S Chugh, et al. Altered response to Ibutilide in a heart failure model. Cardiovasc Res. 2001 Jan;49(1):94-102.

伊布利特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.099g/cm3

[ 沸点 ]:
522.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C20H36N2O3S

[ 分子量 ]:
384.57600

[ 闪点 ]:
269.7ºC

[ 精确质量 ]:
384.24500

[ PSA ]:
78.02000

[ LogP ]:
5.31780

[ 蒸汽压 ]:
9.71E-12mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

伊布利特安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

伊布利特制备

4-(4-甲磺酰氨基苯基)-4-羰基乙酸溶于二甲基甲酰胺，搅拌下加入1-羟基苯并三唑和二环己基碳化二亚胺，再加入N-乙基正庚胺，得到的化合物经还原得到伊布利特。


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