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瑞博西尼

瑞博西尼用途

Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM。

瑞博西尼名称

[ CAS 号 ]:
1211441-98-3

[ 中文名 ]:
瑞波西利

[ 英文名 ]:
Ribociclib (LEE011)

[英文别名 ]:

瑞博西尼生物活性

[ 描述 ]:

Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CDK4:10 nM (IC50)

CDK6:39 nM (IC50)


[体外研究]

用Ribociclib(LEE011)处理一组17个神经母细胞瘤细胞系,跨越4个对数剂量范围(10到10,000nM)。在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中,12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治疗显着抑制底物贴壁生长(平均IC50 = 306±68 nM,仅考虑敏感细胞系,灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治疗两种神经母细胞瘤细胞系(BE2C和IMR5)对CDK4/6抑制具有明显的敏感性,导致细胞周期G0/G1期细胞的剂量依赖性积累。这种G0/G1停滞在Ribociclib浓度为100时显着增加nM(p = 0.007)和250 nM(p = 0.01),分别为[2]。

[体内研究]

携带BE2C,NB-1643(MYCN扩增,体外敏感)或EBC1(非扩增,体外抗性)异种移植物的CB17免疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib(LEE011; 200mg/kg)或用车辆控制。该给药策略耐受性良好,因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中,肿瘤生长在整个21天内显着延迟(两者,p <0.0001),尽管在治疗后恢复生长[2]。

[细胞实验]

细胞在35mm平板中生长24小时，用500nM Ribociclib（LEE011）处理6天，然后固定并染色过夜。然后使用Axio Observer D.1相差显微镜对细胞进行SA-β-gal成像。通过计数存在于三个单独的显微镜框架中的阳性细胞的数量，然后归一化至对照，确定SA-β-gal阳性细胞的百分比。为了评估细胞凋亡活性，将细胞一式三份接种在96孔板中，用Ribociclib（LEE011）处理，并在用Caspase-Glo 3/7处理后16小时测定胱天蛋白酶3/7活化。用SN-38处理的细胞用作阳性对照[2]。

[动物实验]

小鼠[2]将BE2C，NB-1643或EBC1细胞系衍生的异种移植物皮下植入CB17 SCID - / - 小鼠的右胁腹。然后将携带200-600mm 3的移植肿瘤的动物随机分配至每天用0.5mg甲基纤维素（n = 10）或载体（n = 10）中的200mg / kg Ribociclib（LEE011）口服治疗，总共21天。根据公式（π/ 6）×d2在整个治疗期间定期确定肿瘤负荷，其中d表示通过卡尺测量获得的平均肿瘤直径。

[参考文献]

[1]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10.

[2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.

[3]. Olanich ME, et al. CDK4 Amplification Reduces Sensitivity to CDK4/6 Inhibition in Fusion-Positive Rhabdomyosarcoma. Clin Cancer Res. 2015 Nov 1;21(21):4947-59.


[相关活性小分子]

N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐 | Dinaciclib | THZ1 | Roscovitine | THZ531 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 | 夫拉平度 | NVP-2 | 阿维西利 | CYC065 | 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 | GSK 3抑制剂IX | 肯帕罗酮 | SNS-032 (BMS-387032) | CDK9-IN-2

瑞博西尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
730.8±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H30N8O

[ 分子量 ]:
434.537

[ 闪点 ]:
395.8±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
434.254272

[ PSA ]:
91.21000

[ LogP ]:
-0.74

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.723

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

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